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SKLB-23bb

SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑，在所檢測的多數(shù)細(xì)胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。

SKLB-23bb Chemical Structure

SKLB-23bb Chemical Structure

CAS: 1815580-06-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
2mg 1777.8 現(xiàn)貨
25mg 9583.15 現(xiàn)貨
100mg 15700 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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SKLB-23bb相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 SKLB-23bb是一種具有口服生物利用度的選擇性HDAC6抑制劑，在所檢測的多數(shù)細(xì)胞系中IC50小于100 nM。它還具有破壞微管的活性。
靶點(diǎn)
HDAC6 [1]
(Cell-based assay)
<100 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在一系列實(shí)體瘤和血液腫瘤細(xì)胞系中，SKLB-23bb在低亞摩爾水平范圍內(nèi)具有毒性作用。與已報(bào)道的選擇性HDAC6抑制不同的是，SKLB-23bb對(duì)實(shí)體瘤更有效。SKLB-23bb可選擇性抑制細(xì)胞內(nèi)HDAC6，但其抗腫瘤活性是獨(dú)立于HDAC6的。SKLB-23bb可與β-tubulin的秋水仙堿位點(diǎn)結(jié)合，是微管聚合抑制劑。它能將腫瘤細(xì)胞細(xì)胞周期阻滯在G2-M期并引起細(xì)胞凋亡[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116 和 A2780S 細(xì)胞
濃度 200 nM
孵育時(shí)間 3, 6, 12 和 24 h
方法

--
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 29610282
Immunofluorescence α-tubulin 29610282
Growth inhibition assay Cell viability 29610282
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在實(shí)體瘤模型中，口服以SKLB-23bb可有效地抑制腫瘤生長。SKLB-23bb具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性并具有口服活性[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models HCT116, A2780S 和 MCF-7異種移植瘤模型（建立在Balb/c裸鼠）
Dosages 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 396.44 分子式

C21H24N4O4
CAS號(hào) 1815580-06-3 SDF --
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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