IKE(Imidazole ketone erastin)

別名: PUN30119

目錄號(hào)：S8877 Purity: 99.51%

IKE(Imidazole ketone erastin)是一種有效的、代謝穩(wěn)定的、選擇性system xc–抑制劑以及ferroptosis誘導(dǎo)劑。

IKE(Imidazole ketone erastin) Chemical Structure

CAS: 1801530-11-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
2mg	1122.53	現(xiàn)貨
5mg	2105.24	現(xiàn)貨
25mg	6307.16	現(xiàn)貨
100mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.51%

99.51

常與IKE(Imidazole ketone erastin)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Sorafenib

Imidazole ketone erastin和Sorafenib聯(lián)合促進(jìn)放射對(duì)異種移植小鼠肉瘤模型腫瘤生長的抑制作用。

Chen Z, et al. Cell Death Dis. 2023 Jul 24;14(7):460.

Temsirolimus

Imidazole ketone erastin和Temsirolimus治療前列腺癌異種移植小鼠模型腫瘤消退明顯。

Zhao S, et al. Cancer Cell Int. 2021 Dec 18;21(1):676.

Vitamin C

Imidazole ketone erastin和Vitamin C協(xié)同誘導(dǎo)PaTu8988/BxPC3/PANC1/H6C7/MEF胰腺癌細(xì)胞鐵凋亡。

Liu Y, et al. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 19;2022:5361241.

Rapamycin

Imidazole ketone erastin和Rapamycin誘導(dǎo)ALL Jurkat/CCRF-CEM/CEM/C1/Nalm6/Sup-B15/THP-1/HL-60細(xì)胞死亡。

Zhu T, et al. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 15;9:740884.

Glecaprevir

Imidazole ketone erastin與Glecaprevir聯(lián)用可通過直接作用抗病毒藥物(DAA)改善體內(nèi)抗病毒抑制。

Yamane D, et al. Cell Chem Biol. 2022 May 19;29(5):799-810.e4.

IKE(Imidazole ketone erastin)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Fer-1 (Ferrostatin-1) Erastin RSL3 Liproxstatin-1 FIN56 UAMC-3203 iFSP1 SRS16-86 SRS11-92	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HT1080	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM.	26231156
CCF-STTG1	Function assay	2 hrs	Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM.	26231156
BJeLR	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM.	26231156
DRD	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay	26231156
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生物活性

產(chǎn)品描述

IKE(Imidazole ketone erastin)是一種有效的、代謝穩(wěn)定的、選擇性system xc–抑制劑以及ferroptosis誘導(dǎo)劑。

靶點(diǎn)

Ferroptosis ^[1]

system xc– ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤移植瘤模型中，IKE可通過抑制system xc-、引起谷胱甘肽耗竭、脂質(zhì)過氧化并誘導(dǎo)鐵死亡生物標(biāo)記物^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01555008	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Renal Impairment	Lexicon Pharmaceuticals	March 2012	Phase 1
NCT04545450	Completed	Transgenderism\|Hypogonadism	Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia	November 4 2008	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Zhang Y, et al. Cell Chem Biol. 2019, 26(5):623-633.e9.

參考文獻(xiàn)

[1] Zhang Y, et al. Cell Chem Biol. 2019, 26(5):623-633.e9.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	655.14	分子式	C₃₅H₃₅ClN₆O₅
CAS號(hào)	1801530-11-9	SDF	--
Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (152.63 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (30.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (50.37 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (152.63 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (152.63 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (7.63mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.35mg/ml (0.53mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	5.0mg/ml (7.63mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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IKE(Imidazole ketone erastin)

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常與IKE(Imidazole ketone erastin)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

IKE(Imidazole ketone erastin)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

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