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Bupivacaine HCl
中文名稱：鹽酸布比卡因
Bupivacaine HCl 可以與鈉離子通道的胞內(nèi)部分結合從而阻斷進入神經(jīng)細胞的鈉離子流， 用于治療心律不齊。
Bupivacaine HCl Chemical Structure
CAS: 18010-40-7
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Bupivacaine HCl 相關產(chǎn)品
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|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bupivacaine HCl 可以與鈉離子通道的胞內(nèi)部分結合從而阻斷進入神經(jīng)細胞的鈉離子流， 用于治療心律不齊。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 僅體外作用15至30分鐘，Bupivacaine對牛關節(jié)軟骨細胞和關節(jié)軟骨有細胞毒性作用。[1] Bupivacaine作用于分離線粒體，是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶聯(lián)劑。[2] 在分離的線粒體中，Bupivacaine濃度依賴性導致線粒體去極化以及吡啶核苷酸氧化，這和在1.5 mm濃度BupivacainepH7.4時增加的耗氧量相符，而呼吸在較高濃度被抑制。Bupivacaine使得轉換孔的開口（PTP）通透性打開，PTP是一個環(huán)孢菌素A敏感內(nèi)膜通道，在許多形式的細胞死亡起著關鍵作用。Bupivacaine導致線粒體去極化和吡啶核苷酸氧化，和細胞內(nèi)游離鈣離子，細胞色素C釋放，以及hypercontracture在完整屈趾短纖維增加濃度相匹配。[3] 在分離的線粒體中，Bupivacaine在使用的幾秒鐘內(nèi)抑制GIRK通道，不管通道是通過所述毒蕈堿性受體或經(jīng)由共表達G蛋白G的γ亞基直接激活。Bupivacaine也抑制在不存在功能性百日咳毒素敏感的G蛋白時酒精引起GIRK電流[4]。Bupivacaine HCl還能有效地抑制cAMP的產(chǎn)生，IC50為2.3 μM[6]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Bupivacaine不僅誘導大鼠肌質網(wǎng)（SR）的Ca2 +釋放，而且還抑制了SR的鈣的吸收，這主要受SR鈣三磷酸腺苷酶的活性。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05038956 | Not yet recruiting | Video-assisted Thoracic Surgery (VATS) |
University of Utah |
May 1 2024 | -- |
| NCT06252662 | Not yet recruiting | Breast Cancer |
United States Naval Medical Center Portsmouth |
April 2024 | Phase 4 |
| NCT06350981 | Not yet recruiting | Back Pain|Surgery-Complications|Narcotic Use|Physical Stress|Post Operative Pain |
Foundation for Orthopaedic Research and Education|Pacira Pharmaceuticals Inc |
April 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04003506 | Not yet recruiting | Pain Postoperative |
The University of Hong Kong |
March 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06293404 | Not yet recruiting | Hip Fractures|Spinal Anesthesia |
Ankara City Hospital Bilkent |
March 1 2024 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 324.89 | 分子式 | C18H28N2O.HCl |
| CAS號 | 18010-40-7 | SDF | Download Bupivacaine HCl SDF |
| Smiles | CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 65 mg/mL (200.06 mM) Ethanol : 65 mg/mL (200.06 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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