LLY-507

目錄號(hào)：S7575 Purity: 99.63%

LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑。

LLY-507 Chemical Structure

CAS: 1793053-37-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	876.91	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.63%

99.63

LLY-507相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑。

靶點(diǎn)

SMYD2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LLY-507有效地抑制SMYD2對(duì)p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507還能有效抑制SMYD2對(duì)H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507對(duì)SMYD2的選擇性比對(duì)其他24種蛋白或DNA甲基轉(zhuǎn)移酶（包括相關(guān)的家族成員SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454種激酶、35種蛋白偶聯(lián)受體、14種細(xì)胞核激素受體以及3種細(xì)胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以劑量依賴方式抑制幾種食管、肝臟、乳腺癌細(xì)胞株的增殖^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK293細(xì)胞
	濃度	0-2.5 μM
	孵育時(shí)間	28 h
	方法	為了檢測處理過LLY-507的HEK293細(xì)胞中p53的甲基化狀態(tài)，對(duì)其細(xì)胞裂解物進(jìn)行western blotting分析。將2×10⁵個(gè)細(xì)胞接種于6孔板中，每組設(shè)置3次重復(fù)。將FLAG標(biāo)記的p53和FLAG標(biāo)記的SMYD2轉(zhuǎn)染進(jìn)入細(xì)胞。轉(zhuǎn)染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507處理細(xì)胞，孵育28小時(shí)。然后收集細(xì)胞，然后用RIPA對(duì)細(xì)胞進(jìn)行裂解。

參考文獻(xiàn)
[1] Nguyen H, et al. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53.

參考文獻(xiàn)

[1] Nguyen H, et al. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	574.76	分子式	C₃₆H₄₂N₆O
CAS號(hào)	1793053-37-8	SDF	Download LLY-507 SDF
Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (43.49 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (173.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (22.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	10% DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	2.0mg/ml (3.48mM)	以 1 mL 工作液為例,取100 μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	1.65mg/ml (2.87mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (8.70mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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