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C-DIM12

C-DIM12是Nurr1的激活劑,刺激膀胱癌細(xì)胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡、抑制膠質(zhì)細(xì)胞中對NF-κB依賴的基因表達(dá)。

C-DIM12 Chemical Structure

C-DIM12 Chemical Structure

CAS: 178946-89-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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生物活性

產(chǎn)品描述 C-DIM12是Nurr1的激活劑,刺激膀胱癌細(xì)胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡、抑制膠質(zhì)細(xì)胞中對NF-κB依賴的基因表達(dá)。
靶點
Nurr1 [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 C-DIM12在細(xì)胞系和初級神經(jīng)元中誘導(dǎo)Nurr1和DA基因表達(dá)[3]。C-DIM12在體外抑制星形膠質(zhì)細(xì)胞炎癥信號。C-DIM12在BV-2小神經(jīng)膠質(zhì)中抑制LPS誘導(dǎo)的受NF-κB調(diào)節(jié)的基因表達(dá),如NOS2、IL-6、CCL2等。這一抑制效應(yīng)可被Nurr1-RNAi所減弱。除此之外, C-DIM12在NF-κB-GFP報告細(xì)胞中降低NF-κB的激活反應(yīng)、增強Nurr1小膠質(zhì)細(xì)胞的核轉(zhuǎn)運。C-DIM12減少脂多糖誘導(dǎo)的p65與NOS2啟動子的結(jié)合,同時增強Nurr1與p65的結(jié)合。C-DIM12可以穩(wěn)定CoREST與NCOR2的結(jié)合[2]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 HEK293細(xì)胞
濃度 100 μM
孵育時間 24 h
方法 用30 ng/mL TNFα以及100 μM C-DIM12處理NF-κB-GFP HEK細(xì)胞24小時。C-DIM12能有效地在TNFα處理后的HEK cells中抑制NF-κB-GFP的表達(dá),在每一個細(xì)胞中顯著降低GFP熒光亮度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 C-DIM12在經(jīng)MPTPp處理的小鼠中具有神經(jīng)保護作用[2]
動物實驗 Animal Models Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background)
Dosages 50?mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 356.85 分子式

C23H17ClN2

CAS號 178946-89-9 SDF Download C-DIM12 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( (198.96 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (198.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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