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Amiloride HCl dihydrate

別名: MK-870 hydrochloride dihydrate 中文名稱：鹽酸阿米洛利二水合物

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一種有效的上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑。

Amiloride HCl dihydrate Chemical Structure

Amiloride HCl dihydrate Chemical Structure

CAS: 17440-83-4

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批次： S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false 純度： 100%
100

Amiloride HCl dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一種有效的上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Amiloride也誘導(dǎo)P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依賴性激酶-1），PTEN（磷酸酶和張力蛋白同系物10號(hào)染色體上刪除）和PP1阿爾法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通過(guò)與ATP競(jìng)爭(zhēng)抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，這本身導(dǎo)致很少或沒(méi)有細(xì)胞毒性，增強(qiáng)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[1] Amiloride排除了堿化，并聯(lián)抑制細(xì)胞增生。Amiloride直接抑制EGF受體的自磷酸化。[2] Amiloride顯著增強(qiáng)恢復(fù)到39％，88％和78％，分別為+ dF/dt和-dF/dt。[3] Amiloride阻斷phorbol酯誘導(dǎo)的HL-60細(xì)胞粘附（粘附是分化狀態(tài)的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一種非常有效的amiloride類似物）沒(méi)有。[4] 在兔完整近端小管中，在不同濃度的細(xì)胞外鈉的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05044611 Recruiting
Bipolar Disorder
Assistance Publique - H?pitaux de Paris
 January 11 2023 Phase 4
NCT04181008 Completed
Pharmacokinetics
University of Utah|Center for Addiction and Mental Health
 September 28 2020 Early Phase 1
NCT02323100 Terminated
Cystic Fibrosis
National Jewish Health|University of Alabama at Birmingham|Children''s Hospital of Philadelphia|Johns Hopkins University|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
 December 2 2018 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 302.12 分子式

C6H8ClN7O.HCl.2H2O
CAS號(hào) 17440-83-4 SDF Download Amiloride HCl dihydrate SDF
Smiles C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (330.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 5 mg/mL (16.54 mM)

Ethanol : 0 mg/mL (0.0 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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