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Riluzole
別名: RP-54274, PK 26124 中文名稱：力魯唑
Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑，具有神經(jīng)保護、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。
Riluzole Chemical Structure
CAS: 1744-22-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.88%
99.88
Riluzole相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Camostat Mesilate EIPA A-803467 cariporide Veratramine Bulleyaconi cine A Vinpocetine | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑，具有神經(jīng)保護、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Riluzole抑制谷氨基酸從培養(yǎng)的神經(jīng)元和腦片釋放。這些作用可能部分是由于谷氨酸能神經(jīng)末梢電壓依賴性鈉離子通道的失活，以及G蛋白依賴性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程的激活。在非洲爪蟾卵母細胞中表達的離體興奮性氨基酸受體的電生理學(xué)試驗已經(jīng)表明，Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和紅藻氨酸(IC50 = 167 μM)誘發(fā)的電流。Riluzole能夠使蛙坐骨神經(jīng)和大鼠小腦顆粒細胞中激活的鈉離子通道以及在非洲爪蟾卵母細胞中表達的重組大鼠鈉離子通道(Ki = 0.2 μM)穩(wěn)定。Riluzole通過非競爭性NMDA受體阻斷也會阻斷一些谷氨酸的突觸后作用。Tiluzole保護培養(yǎng)的神經(jīng)元免受缺氧損傷，谷氨酸-酸攝取抑制劑的毒性作用，以及肌萎縮性側(cè)索硬化患者CSF中毒性因子的損傷。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3 |
|
23077590 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Riluzole能夠輕易穿過血腦屏障。Riluzole在體內(nèi)具有神經(jīng)保護，抗痙攣，以及鎮(zhèn)靜作用。在短暫性腦缺血的嚙齒動物模型中，能夠觀察到Riluzole治療(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血誘發(fā)的谷氨基酸大量釋放。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06270108 | Recruiting | Treatment-resistant Schizophrenia|Treatment-responsive Schizophrenia|Healthy Controls |
King''s College London|South London and Maudsley NHS Foundation Trust |
November 14 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05292209 | Recruiting | Atrial Fibrillation Paroxysmal |
University of Utah|Ohio State University |
June 15 2022 | Phase 2 |
| NCT04819438 | Completed | Bioequivalence |
Cross Research S.A.|Zambon SpA |
January 15 2021 | Phase 1 |
| NCT02859792 | Recruiting | Spinal Cord Injury |
Assistance Publique Hopitaux De Marseille |
May 27 2019 | Phase 2 |
| NCT04630444 | Completed | Posttraumatic Stress Disorder |
Mclean Hospital|Brain & Behavior Research Foundation |
March 16 2017 | Early Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 234.2 | 分子式 | C8H5F3N2OS |
| CAS號 | 1744-22-5 | SDF | Download Riluzole SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL (200.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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