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別名: YM 087 中文名稱:鹽酸考尼伐坦
Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。
Conivaptan HCl Chemical Structure
CAS: 168626-94-6
相關靶點 | Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2 | 點擊展開 |
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相關產品 | Mozavaptan | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
產品描述 | Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。 | ||
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靶點 |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在心肌梗塞和假手術組大鼠中,Conivaptan(0.03,0.1和0.3 毫克/千克,靜脈注射)劑量依賴性地增加尿量并降低尿滲透壓。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,靜脈注射)顯著降低右心室收縮壓,左室舒張末壓,肺/體重和右心房壓力。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,靜脈注射)顯著增加dP/dt(最大)/左心室壓力。[1] Conivaptan產生尿量的急性增加(UV),重量滲透摩爾濃度(UOSM)的減少,在處理結束時,V(1a)/V(2)-AVP受體拮抗劑處理的肝硬化大鼠不顯示低鈉血癥或低滲性。Conivaptan也恢復U(Na)V而不影響肌酐清除率和血壓。[2] 在狗中,Conivaptan(0.01至0.1 毫克/千克,靜脈注射)施加劑量依賴性利尿作用而不增加電解質的尿排泄,以劑量依賴性方式(0.003至0.1 毫克/千克,靜脈注射)抑制外源性加壓素的升壓作用并且,在最高劑量(0.1 毫克/千克,靜脈注射)、幾乎完全阻止外源性加壓素引起的血管收縮。Conivaptan(0.1 毫克/千克,靜脈注射)改善心臟功能,從顯著增加的左心室dP/dt最大值,心輸出量和中風體積可以證明。在充血性心臟衰竭犬中,Conivaptan (0.1 毫克/千克,靜脈注射)可以減少前后負荷,從左心室舒張末期壓力和總外周血管阻力顯著下跌可以看出。[3] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03000283 | Completed | Cerebral Hemorrhage|Cerebral Edema|Intracerebral Hemorrhage|Stroke |
Jesse Corry|Allina Health System |
March 22 2017 | Phase 1 |
NCT01370148 | Completed | Liver Disease |
Cumberland Pharmaceuticals |
April 2011 | Phase 1 |
NCT00887627 | Completed | Kidney Diseases|Hyponatremia |
Cumberland Pharmaceuticals |
April 2009 | Phase 1 |
NCT00851227 | Completed | Liver Disease|Hyponatremia |
Cumberland Pharmaceuticals |
February 2009 | Phase 1 |
分子量 | 535.04 | 分子式 | C32H26N4O2.HCl |
CAS號 | 168626-94-6 | SDF | Download Conivaptan HCl SDF |
Smiles | CC1=NC2=C(N1)CCN(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 107 mg/mL ( (199.98 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (13.08 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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