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Conivaptan HCl

別名: YM 087 中文名稱:鹽酸考尼伐坦

Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。

Conivaptan HCl  Chemical Structure

Conivaptan HCl Chemical Structure

CAS: 168626-94-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1138.18 現(xiàn)貨
10mg 899.46 現(xiàn)貨
100mg 6296.73 現(xiàn)貨
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批次: S211601 DMSO]107 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.92%
99.92

Conivaptan HCl 相關產品

生物活性

產品描述 Conivaptan HCl(YM 087) 是一種非肽類抗利尿激素抑制劑(加壓素受體拮抗劑)。
靶點
Vasopressin receptor 1 [1] Vasopressin receptor 2 [1]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性

在心肌梗塞和假手術組大鼠中,Conivaptan(0.03,0.1和0.3 毫克/千克,靜脈注射)劑量依賴性地增加尿量并降低尿滲透壓。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,靜脈注射)顯著降低右心室收縮壓,左室舒張末壓,肺/體重和右心房壓力。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,靜脈注射)顯著增加dP/dt(最大)/左心室壓力。[1] Conivaptan產生尿量的急性增加(UV),重量滲透摩爾濃度(UOSM)的減少,在處理結束時,V(1a)/V(2)-AVP受體拮抗劑處理的肝硬化大鼠不顯示低鈉血癥或低滲性。Conivaptan也恢復U(Na)V而不影響肌酐清除率和血壓。[2] 在狗中,Conivaptan(0.01至0.1 毫克/千克,靜脈注射)施加劑量依賴性利尿作用而不增加電解質的尿排泄,以劑量依賴性方式(0.003至0.1 毫克/千克,靜脈注射)抑制外源性加壓素的升壓作用并且,在最高劑量(0.1 毫克/千克,靜脈注射)、幾乎完全阻止外源性加壓素引起的血管收縮。Conivaptan(0.1 毫克/千克,靜脈注射)改善心臟功能,從顯著增加的左心室dP/dt最大值,心輸出量和中風體積可以證明。在充血性心臟衰竭犬中,Conivaptan (0.1 毫克/千克,靜脈注射)可以減少前后負荷,從左心室舒張末期壓力和總外周血管阻力顯著下跌可以看出。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03000283 Completed
Cerebral Hemorrhage|Cerebral Edema|Intracerebral Hemorrhage|Stroke
Jesse Corry|Allina Health System
March 22 2017 Phase 1
NCT01370148 Completed
Liver Disease
Cumberland Pharmaceuticals
April 2011 Phase 1
NCT00887627 Completed
Kidney Diseases|Hyponatremia
Cumberland Pharmaceuticals
April 2009 Phase 1
NCT00851227 Completed
Liver Disease|Hyponatremia
Cumberland Pharmaceuticals
February 2009 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 535.04 分子式

C32H26N4O2.HCl

CAS號 168626-94-6 SDF Download Conivaptan HCl SDF
Smiles CC1=NC2=C(N1)CCN(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 107 mg/mL ( (199.98 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (13.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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