Lixivaptan (VPA-985)

別名: CRTX 080, WAY VPA 985 中文名稱：利伐普坦

目錄號：S2815 Purity: 99.48%

Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) 是一種口服、非肽、選擇性 V2 受體（V2 receptor） 加壓素拮抗劑，對人 V2 受體和大鼠 V2 受體的 IC50 分別為 1.2 nM 和 2.3 nM。

Lixivaptan (VPA-985) Chemical Structure

CAS: 168079-32-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	2923.83	現(xiàn)貨
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批次： S281501 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.48%

99.48

Lixivaptan (VPA-985)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

human V2 receptor ^[1]	rat V2 receptor ^[1]
1.2 nM	2.3 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05208866	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	February 10 2022	Phase 3
NCT04064346	Terminated	Autosomal Dominant Polycystic Kidney\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	October 28 2021	Phase 3
NCT04152837	Terminated	Polycystic Kidney Disease Adult\|ADPKD	Palladio Biosciences\|Centessa Pharmaceuticals plc	September 2 2020	Phase 3
NCT03487913	Completed	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Palladio Biosciences	September 14 2018	Phase 2
NCT01055912	Completed	Congestive Heart Failure	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC	January 2010	Phase 2
NCT01056848	Completed	Hyponatremia With Normal Extracellular Fluid Volume\|Hyponatremia With Excess Extracellular Fluid Volume	CardioKine Inc.\|Cardiokine Biopharma LLC\|Biogen	January 2010	--

參考文獻
[1] J D Albright, et al. J Med Chem . 1998 Jul 2;41(14):2442-4. [2] William T Abraham, et al. J Am Coll Cardiol . 2006 Apr 18;47(8):1615-21.

參考文獻

[1] J D Albright, et al. J Med Chem . 1998 Jul 2;41(14):2442-4.
[2] William T Abraham, et al. J Am Coll Cardiol . 2006 Apr 18;47(8):1615-21.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	473.93	分子式	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
CAS號	168079-32-1	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=C(F)C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CC4=CC=C[N]4CC5=CC=CC=C35)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (14.77 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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