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GLPG1837

別名: ABBV-974

GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效劑，對(duì)F508del的EC50為3 nM。相較于Ivacaftor，它對(duì)具有III類突變的CFTR突變體具有增強(qiáng)效應(yīng)。

GLPG1837 Chemical Structure

GLPG1837 Chemical Structure

CAS: 1654725-02-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
2mg 1203.99 現(xiàn)貨
5mg 1777.91 現(xiàn)貨
25mg 5487.77 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.55%
99.55

GLPG1837相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CFTR Signaling Pathways

CFTR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效劑，對(duì)F508del的EC50為3 nM。相較于Ivacaftor，它對(duì)具有III類突變的CFTR突變體具有增強(qiáng)效應(yīng)。
靶點(diǎn)
CFTR(F508del) [1] CFTR(G551D) [1]
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GLPG1837具有良好的體外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒體和肝細(xì)胞的穩(wěn)定性分析中，GLPG1837具有較低的Clint,unb、良好的細(xì)胞滲透性，對(duì)CYPs和hERG通道沒有脫靶抑制作用[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GLPG1837的藥代動(dòng)力學(xué)特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，靜脈注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分別為1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T1/2為1.84小時(shí)，而在狗中，T1/2為3小時(shí)。口服途徑給藥5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度為67%，而狗中則大于100%[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 348.42 分子式

C16H20N4O3S
CAS號(hào) 1654725-02-6 SDF --
Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (198.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (14.35 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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