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KPT 9274 (ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實驗中，對NAMPT的IC50值約為120 nM。

KPT 9274 (ATG-019) Chemical Structure

KPT 9274 (ATG-019) Chemical Structure

CAS: 1643913-93-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2432.43 現(xiàn)貨
2mg 1203.98 現(xiàn)貨
5mg 2211.33 現(xiàn)貨
25mg 7346.78 現(xiàn)貨
100mg 12039.3 現(xiàn)貨
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KPT 9274 (ATG-019)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競爭性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實驗中，對NAMPT的IC50值約為120 nM。
靶點
PAK4 [1]
(Cell-free assay)		 NAMPT [1]
(Cell-free assay)
~120 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在幾種人類胃細(xì)胞癌細(xì)胞系中，KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑，由而導(dǎo)致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、減少細(xì)胞侵襲和遷移。KPT-9274對PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號靶標(biāo)cyclin D1和c-Myc[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS細(xì)胞
濃度 1μM 和 5μM
孵育時間 12小時
方法

利用transwell小室，檢測體外細(xì)胞遷移和侵襲能力。對于細(xì)胞遷移實驗，將1.5×104個細(xì)胞接種于聚碳酸酯濾器（polycarbonate filters），即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生長培養(yǎng)基和DMSO（或KPT-9274）。孵育12小時后，用棉簽擦去濾膜上側(cè)的非侵襲細(xì)胞，將下側(cè)細(xì)胞用甲醇固定，Giemsa solution染色。而對于細(xì)胞侵襲實驗，在聚碳酸酯膜上實側(cè)鋪上一層Matrigel，將2.5×104個細(xì)胞接種于其上，孵育20小時。收集吸附于濾膜下層表面的細(xì)胞，在光學(xué)顯微鏡下進行計數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對移植有786-O (VHL-mut)人類胃癌細(xì)胞的移植瘤動物模型進行KPT-9274給藥，能引起濃度依賴性的腫瘤生長抑制作用，而沒有明顯毒性[1]。KPT-9274同樣在通過皮下注射移植有胰腺導(dǎo)管腺癌和癌干細(xì)胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特征，在小鼠中耐受良好，靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時，沒有觀測到毒性作用[2]。
動物實驗 Animal Models 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice)
Dosages 100 和 200 mg/kg
Administration by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02702492 Terminated
Solid Tumors|NHL
Karyopharm Therapeutics Inc
 June 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 610.62 分子式

C35H29F3N4O3
CAS號 1643913-93-2 SDF --
Smiles C1CN(CCC1(F)F)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=C4C(=C3)C=C(O4)CNC(=O)C=CC5=CN=C(C=C5)N)C6=CC=C(C=C6)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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