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BQU57
BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。
BQU57 Chemical Structure
CAS: 1637739-82-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S760701
DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.72%
99.72
BQU57相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BQU57，RBC8的衍生物，是一種相對于GTPases Ras 和 RhoA的選擇性GTPase Ral 抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在H2122 和 H358細胞系，BQU57抑制RalA 與 RalB活化，從而引起細胞生長抑制。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人肺癌細胞系，H2122，H358，H460 和 Calu6 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 化合物對人肺癌細胞的生長抑制在不依賴貼壁條件下于軟瓊脂中測定。細胞以15,000細胞/孔接種至6孔板(涂有2.0 mL 1%低熔點瓊脂糖組成的基底層)中包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點瓊脂糖。培養(yǎng)2到4周后(取決于細胞系)，細胞用1.0 mg/mL硝基藍四氮唑染色，菌落在顯微鏡下計數(shù)。IC50值定義為與對照組相比，導(dǎo)致菌落數(shù)減少50%的藥物濃度。48小時后，將細胞進行軟瓊脂集落形成測定。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-TBK1 |
|
30995277 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷人肺H2122腫瘤的小鼠體內(nèi)，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)顯著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起劑量依賴性腫瘤生長抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷人肺 H2122 tumors腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 334.1 | 分子式 | C16H13F3N4O |
| CAS號 | 1637739-82-2 | SDF | Download BQU57 SDF |
| Smiles | CC1=NN(C2=C1C(C(=C(O2)N)C#N)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (59.86 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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