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Nedisertib (M3814)
別名: Peposertib, MSC2490484A
Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一種口服可利用的、高效且選擇性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制劑，其IC50值小于3 nM。
Nedisertib (M3814) Chemical Structure
CAS: 1637542-33-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.80%
99.80
常與Nedisertib (M3814)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
Nedisertib聯(lián)合Paclitaxel增強(qiáng)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系A(chǔ)549/H460/H1703的抗腫瘤作用。
Nedisertib和Etoposide聯(lián)合可增強(qiáng)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系A(chǔ)549/H460/H1703的抗腫瘤作用。
Nedisertib和Cisplatin加上Etoposide在人小細(xì)胞肺癌異種移植模型NCI-H520中顯示出更高的療效。
Sirrenberg C, et al. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 4183.
Nedisertib和L755507對(duì)Stargardt病患者的單堿基修飾的精確基因編輯大有裨益。
Siles L, et al. Mol Ther Nucleic Acids. 2023 Mar 3;32:64-79.
Nedisertib和Capecitabine聯(lián)合放療正在局部晚期直腸癌患者的臨床試驗(yàn)中。
Dexheimer TS, et al. Cancer Res Commun. 2023 Aug 25;3(8):1648-1661.
Nedisertib (M3814)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | NU7441 (KU-57788) NU7026 AZD7648 CC-115 KU-0060648 YU238259 LTURM34 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一種口服可利用的、高效且選擇性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制劑，其IC50值小于3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04702698 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
January 14 2021 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 481.91 | 分子式 | C24H21ClFN5O3 |
| CAS號(hào) | 1637542-33-6 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=NN=C(C=C1)C(C2=C(C=C(C(=C2)C3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)N5CCOCC5)F)Cl)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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