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Teriflunomide

別名: A77 1726, HMR-1726 中文名稱：特立氟胺

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。

Teriflunomide Chemical Structure

Teriflunomide Chemical Structure

CAS: 163451-81-8

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Teriflunomide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。
靶點(diǎn)
dihydroorotate dehydrogenase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細(xì)胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對(duì)自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對(duì)于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細(xì)胞抑制劑，而不是細(xì)胞毒性藥物。 [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個(gè)獨(dú)立的脫髓鞘疾病動(dòng)物模型中具有有益作用。在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時(shí)作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會(huì)引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。 [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04799288 Recruiting
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 September 24 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04129736 Completed
Multiple Sclerosis Pharmacokinetics
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden
 October 10 2019 Phase 4
NCT03526224 Completed
Tecfidera|Teriflunomide
University at Buffalo
 June 14 2018 --
NCT03561402 Completed
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
McGill University
 December 1 2016 --
NCT02833714 Terminated
RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company
 January 2016 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 270.21 分子式

C12H9F3N2O2
CAS號(hào) 163451-81-8 SDF Download Teriflunomide SDF
Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (99.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am planning to use teriflunomide (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

回答：
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted into 0.9% sterile saline for animial study.

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