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AZD8835
AZD8835是一種新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制劑，IC50分別為6.2 nM和5.7 nM。對PI3Kβ和PI3Kγ同樣具有選擇性，IC50分別為431 nM和90 nM。
AZD8835 Chemical Structure
CAS: 1620576-64-8
產(chǎn)品質(zhì)控
AZD8835相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD8835是一種新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制劑，IC50分別為6.2 nM和5.7 nM。對PI3Kβ和PI3Kγ同樣具有選擇性，IC50分別為431 nM和90 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突變體）和PI3Kδ的有效抑制劑。在對PI3Kα抑制敏感的細胞和對PI3Kδ抑制敏感的細胞中，它還是p-Akt的有效抑制劑（在帶有PIK3CA突變的人原發(fā)性乳腺浸潤性導(dǎo)管癌BT474細胞中IC50為0.057 μM，在JeKo-1 B細胞系中IC50為0.049 μM），但對那些對PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的細胞效果甚微[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT474, MCF7或T47D細胞 | ||
| 濃度 | 250 nmol/L | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將BT474, MCF7或T47D細胞以500-2000個細胞/孔的密度接種于384孔細胞培養(yǎng)板，培養(yǎng)過夜。然后用化合物處理細胞，每4小時的時間間隔測定一次細胞融合率，持續(xù)幾天。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 當(dāng)持續(xù)給藥時。AZD8835在相應(yīng)的具有移植乳腺腫瘤的小鼠模型中具有抗腫瘤效果，口服給藥時，具有高代謝穩(wěn)定性和合適的物理性質(zhì)[1][2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CD1小鼠 |
| Dosages | 0.1 mL/10 g小鼠 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02260661 | Completed | Advanced Solid Malignancies|Breast Cancer - ER+ HER2 -|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation |
AstraZeneca |
November 2014 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 469.54 | 分子式 | C22H31N9O3 |
| CAS號 | 1620576-64-8 | SDF | Download AZD8835 SDF |
| Smiles | CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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