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Rofecoxib
別名: MK-0966 中文名稱：羅非昔布
Rofecoxib (MK-0966) 是一種COX-2抑制劑，IC50為18 nM。
Rofecoxib Chemical Structure
CAS: 162011-90-7
產(chǎn)品質(zhì)控
Rofecoxib 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| J774 | Function assay | In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 2 in murine J774 cells, IC50=0.012 μM | 15857149 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rofecoxib (MK-0966) 是一種COX-2抑制劑，IC50為18 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rofecoxib抑制人骨肉瘤細胞中COX-2依賴性PGE2的產(chǎn)生，IC50為26 nM。Rofecoxib是一種純化的人重組COX-2的時間依賴性抑制劑，IC50為0.34 μM。Rofecoxib引起純化的人COX-1非時間依賴性抑制。在人全血試驗中，Rofecoxib選擇性抑制脂多糖誘導(dǎo)的，COX衍生的PGE2合成，IC50值為0.53 μM，相比而言，抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成，IC50值為18.8 μM。[1] Rofecoxib適度抑制phenacetin O-脫乙基作用，IC50為23 μM。與微粒體和NADPH預(yù)培養(yǎng)30分鐘，顯著增加Rofecoxib的抑制作用，IC50為4.2 μM。CYP1A2通過Rofecoxib的失活需要NADPH，并且以4.8 μM 的K i為特點。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外重組人COX-1 和 COX-2生物化學(xué)和藥理學(xué)抑制研究試驗 | |||
| 重組人COX-1和COX-2的微粒體制劑從牛痘病毒-COS-7細胞表達系統(tǒng)制備。重組人COX-1和COX-2在桿狀病毒-Sf9細胞中表達，并將酶純化。酶活性通過熒光檢測測量還原劑共底物高香草酸氧化型的表型或氧消耗監(jiān)測。HPLC試驗，用于評估0.1 μM花生四烯酸底物濃度下Rofecoxib對純化COX-1的抑制，COX-2 和Rofecoxib復(fù)合物化學(xué)計量的測定，酶抑制劑復(fù)合物在酶活性恢復(fù)后的解離速率常數(shù)，完整Rofecoxib從復(fù)合物中的恢復(fù)均如上進行。Rofecoxib HPLC分析的溶劑體系為15:85 MeOH/磷酸鉀水溶液(1 g/L)，以15%-75% MeOH線性梯度洗脫25分鐘，在Novapak C18柱上以275 nm檢測。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人骨肉瘤細胞系和人淋巴瘤 U937 細胞 | ||
| 濃度 | 0.5 μM, 8 μM | |||
| 孵育時間 | 15分鐘 | |||
| 方法 | 通過反轉(zhuǎn)錄-聚合酶鏈反應(yīng)和免疫印跡，人骨肉瘤細胞系能夠選擇性表達COX-2，而未分化的人淋巴瘤U937細胞選擇性表達COX-1?；ㄉ南┧岽碳ず?，這些細胞的PGE2產(chǎn)物分別用作COX-2和COX-1活性的指標。Rofecoxib與細胞在無血清條件下[Hanks平衡鹽溶液(HBSS)]預(yù)培養(yǎng)5帶15分鐘，然后用10 μM花生四烯酸刺激10分鐘，再測量PGE2的產(chǎn)生。每個細胞系中的COX活性根據(jù)花生四烯酸存在或不存在下樣品中PGE2濃度的差別定義。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Rofecoxib有效抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的足腫脹，角叉菜膠誘導(dǎo)的足痛覺過敏，以及脂多糖誘導(dǎo)的熱癥，IC50分別為1.5 mg/kg，1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也會阻斷佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎，IC50 為0.74 mg/kg/day。在大鼠體內(nèi)，Rofecoxib也對佐劑誘導(dǎo)的軟骨和骨結(jié)構(gòu)損傷具有保護作用。[1]Rofecoxib口服給藥降低用CCl4處理8周的大鼠門靜脈壓。此外，在CCl4處理的大鼠中，rofecoxib給藥減少活化HSCs的數(shù)量，并下調(diào)三個檢測型膠原蛋白，層粘連蛋白，VEGF 和CTGF的肝臟蛋白質(zhì)水平。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎(AIA)模型 |
| Dosages | 0.1 mg/kg/day，0.3 mg/kg/day，1.0 mg/kg/day，以及 3.0 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00637988 | Completed | Barrett''s Esophagus |
AstraZeneca |
April 2002 | Phase 4 |
| NCT00038389 | Terminated | Glioma|Brain Neoplasms |
M.D. Anderson Cancer Center |
October 2001 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 314.36 | 分子式 | C17H14O4S |
| CAS號 | 162011-90-7 | SDF | Download Rofecoxib SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)OC2)C3=CC=CC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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