Rasagiline Mesylate

別名: TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate 中文名稱：甲磺酸雷沙吉蘭

目錄號(hào)：S2102 Purity: 99.85%

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一種新型MAO-B抑制劑，用于治療突發(fā)性帕金森病。

Rasagiline Mesylate Chemical Structure

CAS: 161735-79-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1072.59	現(xiàn)貨
50mg	785.45	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false 純度： 99.85%

99.85

Rasagiline Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MAO-A MAO-B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Sennoside A Paeonol J147 Isatin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一種新型MAO-B抑制劑，用于治療突發(fā)性帕金森病。

靶點(diǎn)

MAO-B ^[1]	MAO-A ^[1]
4.43 nM	412 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rasagiline抑制大鼠腦組織MAO A型和B型，IC50分別為與4.43 nM和412 nM。在急性和慢性給藥后，Rasagiline對(duì)大鼠腦和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在體外效力相似。^[1] 在SH-SY5Y細(xì)胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol誘導(dǎo)的GAPDH的核積累。Rasagiline防止線粒體膜電位衰減，伴隨凋亡過程，這表明線粒體可確定細(xì)胞是生存還是死亡。^[2] 在部分神經(jīng)分化的PC12細(xì)胞中，Rasagiline具有響應(yīng)于血清和生長因子撤出的強(qiáng)效的抗凋亡和神經(jīng)保護(hù)活性，并且阻止線粒體膜電位的下降，這是細(xì)胞死亡的第一步。^[3] Rasagiline被代謝為它的主要代謝產(chǎn)物aminoindan， selegiline 產(chǎn)生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的濃度和時(shí)間依賴性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Rasagiline抑制離體的腦和肝中MAO，ED50分別為4.43 nM和412 nM。^[1] Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速運(yùn)動(dòng)功能和空間記憶的恢復(fù)，減少小鼠約40-50％腦水腫。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson′s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Youdim MB, et al. Br J Pharmacol, 2001, 132(2), 500-506. [2] Maruyama W, et al. J Neurochem, 2001, 78(4), 727-735. [3] Youdim MB, et al. Ann N Y Acad Sci, 2001, 939, 450-458. [4] Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. [5] Huang W, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 366(2-3), 127-135. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Youdim MB, et al. Br J Pharmacol, 2001, 132(2), 500-506.
[2] Maruyama W, et al. J Neurochem, 2001, 78(4), 727-735.
[3] Youdim MB, et al. Ann N Y Acad Sci, 2001, 939, 450-458.

[4] Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104.
[5] Huang W, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 366(2-3), 127-135.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	267.34	分子式	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S
CAS號(hào)	161735-79-1	SDF	Download Rasagiline Mesylate SDF
Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 53 mg/mL (198.24 mM)

Ethanol : 53 mg/mL (198.24 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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