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Silodosin

別名: KAD 3213, KMD 3213 中文名稱:西羅多辛,賽洛多辛

Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一種α1-腎上腺素受體拮抗劑,具有高泌尿選擇性。

Silodosin Chemical Structure

Silodosin Chemical Structure

CAS: 160970-54-7

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批次: S161301 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.94%
99.94

Silodosin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一種α1-腎上腺素受體拮抗劑,具有高泌尿選擇性。
靶點(diǎn)
α1-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Silodosin比tamsulosin鹽酸, naftopidil或prazosin鹽酸有α(1A)-AR亞型更高的選擇性 (親和力tamsulosin鹽酸最高,接著silodosin, prazosin鹽酸或naftopidil)。[1]在人和大鼠離體前列腺中,Silodosin和tadalafil具有對大鼠神經(jīng)介導(dǎo)的收縮效應(yīng)的協(xié)同抑制。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在兔子的下泌尿道組織中,Silodosin強(qiáng)烈拮抗去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分別為9.60,8.71和9.35)。[1] 在大鼠中,Silodosin在口服給藥12小時(shí),18小時(shí)和24小時(shí)后。顯著抑制phenylephrine誘導(dǎo)的尿道內(nèi)壓力的增加(相對于對照處理組)。[3] Silodosin(0.1-0.3毫克/千克)或Prazosin(0.03-0.1毫克/公斤)減小障礙誘導(dǎo)腔內(nèi)輸尿管壓力分別增加21-37%或18-40%。Silodosin抑制分離的大鼠和人輸尿管收縮,有極好的功能選擇性以減輕負(fù)荷大鼠阻塞輸尿管的壓力。[4] 在前列腺增生癥的年輕和年老的狗中,Silodosin(0.3-300毫克/千克)劑量依賴性地抑制腹下神經(jīng)刺激誘發(fā)的尿道壓力增加(無顯著降壓效果)。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01757769 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
RECORDATI GROUP
May 2011 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 495.53 分子式

C25H32F3N3O4

CAS號(hào) 160970-54-7 SDF Download Silodosin SDF
Smiles CC(CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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