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AMG319
AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑，IC50為18 nM，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
AMG319 Chemical Structure
CAS: 1608125-21-8
產(chǎn)品質(zhì)控
AMG319相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑，IC50為18 nM，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AMG319抑制抗- IgM/CD40L-誘導(dǎo)的B細胞增殖，IC50為8.6 nM，并降低pAkt水平，IC50為1.5 nM。AMG319也會抑制HWB中抗- IgD-誘導(dǎo)的CD-69表達。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | PI3K 酶試驗 | |||
| PI3K Alphascreen試驗用于測量一組4個磷酸肌醇3-激酶：PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ的活性。酶反應(yīng)緩沖液使用無菌水和50 mM Tris-HCl，pH 7，4 mM MgCl2，2 mM 膽酸鈉，和100 mM NaCl制備。實驗當(dāng)天，將2 mM DTT新鮮加入。Alphascreen緩沖液使用無菌水和10 mM Tris-HCl，pH 7.5，150 mM NaCl，0.10% Tween 20，和30 mM EDTA制備。然后將1 mM DTT在實驗當(dāng)天新鮮加入。該試驗使用的復(fù)合源板是384-孔Greiner透明聚丙烯板，含有5 mM的測試化合物，并且以1:2稀釋為多于22個不同濃度。柱23和24僅包含DMSO，這些孔分別由陽性和陰性對照組成。復(fù)合源板通過以0.5 μL/孔轉(zhuǎn)移到384孔Optiplates進行復(fù)制。每個PI3K亞型在酶反應(yīng)緩沖液中稀釋到2×日常儲存濃度。PI3Kα稀釋到1.6 nM，PI3Kβ稀釋到0.8 nM，PI3Kγ稀釋到15 nM，PI3Kδ稀釋到1.6 nM。將PI(4,5)P2稀釋到10 μM，ATP 稀釋到20 μM。2×儲備液用于PI3Kα和PI3Kβ測定。對于PI3Kγ和PI3Kδ的測定，PI(4,5)P2和ATP分別稀釋為10 μM和8 μM以制備類似的2×日常儲存濃度。Alphascreen反應(yīng)溶液使用來自抗-GST Alphascreen試劑盒的磁珠制備。兩個Alphascreen 試劑的4×日常儲存濃度在Alphascreen反應(yīng)緩沖液中制備。在一個儲備液中，生物素化的IP4稀釋為40 nM，鏈霉親和素供體珠稀釋為80 μg/mL。在第二個儲備液中，PIP3-結(jié)合蛋白稀釋為40 nM，抗-GST-受體珠稀釋為80 μg/mL。作為陰性對照，濃度?Ki (40 μM)的參考抑制劑包含在柱24中作為陰性對照(100% 抑制)。使用384孔多支路滴加器將2×酶儲備液以10 μL/孔加入相對于每個亞型的1-24個試驗板中。然后將適當(dāng)?shù)幕?×儲備液(PI3Kα和-β試驗包含20 μM ATP，PI3Kγ和-δ試驗包含8 μM ATP)以10 μL/孔加入所有板的柱1-24。板在室溫下培育20分鐘。在黑暗中，將10 μL/孔供體珠加入板的柱1-24以淬滅酶反應(yīng)。板在室溫下培育30分鐘。仍然在黑暗中，將10 μL/孔受體珠加入板的柱1-24。然后板在黑暗中培育1.5小時。板在Envision多模式酶標(biāo)儀上使用680 nm感光濾光片和520–620 nm發(fā)射濾光片進行讀取。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在雌性Lewis大鼠中，AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-誘導(dǎo)的88%的炎癥反應(yīng)。在轉(zhuǎn)基因(IgMm)小鼠中，AMG319 (, p.o.)抑制體內(nèi)pAKT，IC50為1.9 nM。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性 Lewis 大鼠 |
| Dosages | ~3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02540928 | Terminated | Human Papillomavirus (HPV)|Positive or Negative Head and Neck Squamous Cell Carcinoma (HNSCC) of the Hypopharynx Oropharynx Oral Cavity Supraglottis or Larynx |
Cancer Research UK |
October 2015 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 385.4 | 分子式 | C21H16FN7 |
| CAS號 | 1608125-21-8 | SDF | Download AMG319 SDF |
| Smiles | CC(C1=C(N=C2C=C(C=CC2=C1)F)C3=CC=CC=N3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL (199.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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