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Iniparib (BSI-201)
別名: NSC-746045, IND-71677
Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一種PARP1抑制劑，在三陰性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
Iniparib (BSI-201) Chemical Structure
CAS: 160003-66-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.85%
99.85
Iniparib (BSI-201)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) Picolinamide | 點擊展開 |
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一種PARP1抑制劑，在三陰性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BSI-201最初被認為是4-iodo-3-nitrosobenzamide的藥物前體, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一種通過與PARP1的第一個鋅指結(jié)構(gòu)結(jié)合共價抑制PARP1的試劑。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)聯(lián)用處理855-2 細胞，誘導(dǎo)細胞死亡達95%，作用于其他人類腫瘤細胞效果差不多。[1] BSI-201抑制 E-ras 20 細胞生長，而加入BOS聯(lián)用的話效果則增強20倍。[2] 最新研究顯示BSI-201不能抑制 PARP酶活性細胞活性，但是可以非選擇性改變腫瘤細胞中含半胱氨酸的蛋白,說明BSI-201的作用機制不是通過抑制 PARP 活性。[3] 100 μM BSI-201作用于人淋巴細胞系，抑制電離輻射誘導(dǎo)的單鏈斷裂 (SSBs) 修復(fù) ，2小時修復(fù) 55%,而抑制 PARP1則逆轉(zhuǎn)修復(fù)，說明抑制機制不涉及捕獲PARP。[4] BSI-201不能選擇性殺死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回復(fù)突變的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢復(fù)的GM16667成纖維細胞中的同源重組 (HR)-缺陷的細胞。雖然可以適度使細胞對Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 細胞對拓撲異構(gòu)酶 I抑制劑, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者濃度高達100 μM時也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201濃度為40 μM以上時多多種細胞系是有毒性的，說明這種機制與PARP無關(guān)。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231, 和 MDA-MB-436 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO,終濃度為~10 μM | |||
| 孵育時間 | 5, 和9天 | |||
| 方法 | 在有或無buthionine sulfoxamide (BSO)存在時，使用不同濃度 BSI-201處理細胞 5和9 天。處理后, 通過CellTiter-Glo實驗測定細胞增殖。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01161836 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sanofi |
July 2010 | Phase 1 |
| NCT01033292 | Completed | Ovarian Cancer |
Sanofi |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT01033123 | Completed | Ovarian Cancer |
Sanofi |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT00687765 | Completed | Glioblastoma |
Sanofi |
July 2008 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 292.03 | 分子式 | C7H5IN2O3 |
| CAS號 | 160003-66-7 | SDF | Download Iniparib (BSI-201) SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL (126.69 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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