Super-TDU

目錄號：S8554 Purity: 99.78%

Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。

Super-TDU Chemical Structure

CAS: 1599441-71-0

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Super-TDU相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫多樣性化合物母核庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。

靶點

YAP/TEAD interaction ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Super-TDU可減少內(nèi)源性YAP和TEADs的相互作用。它能抑制GC細(xì)胞系如MGC-803, BGC-823和HGC27的細(xì)胞生存能力和集落形成，但不影響MKN-45細(xì)胞。此外，Super-TDU可下調(diào)YAP-TEADs的靶基因表達(dá)，如CTGF, CYR61和CDX2。Super-TDU顯著地抑制HeLa, MGC-803, HCT116, A549和MCF-7細(xì)胞的生長，但對Jurkat和Raji細(xì)胞僅具有輕微抑制作用，說明Super-TDU對腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用具有選擇性。Super-TDU可能特異性地靶向具有高比值YAP/VGLL4腫瘤細(xì)胞^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	HCT116和SW480細(xì)胞
	濃度	0-320 ng/ml
	孵育時間	72 h
	方法	將質(zhì)粒轉(zhuǎn)染入細(xì)胞，通過ATP-based 細(xì)胞活力檢測實驗觀測細(xì)胞增殖。測定ATP含量。即，將100 μL assay reagent加入到孔內(nèi)，在室溫下充分混勻2分鐘。10分鐘后，用multilabel luminescence counter檢測細(xì)胞內(nèi)ATP含量，同時計算細(xì)胞活力（生存能力）。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Super-TDU可通過直接靶向YAP-TEADs來治療胃癌，不像傳統(tǒng)的藥物化合物5-FU，其抗腫瘤活性更趨向于具有高比值YAP/VGLL4的腫瘤^[1]。
動物實驗	Animal Models	BALB/cA nu/nu mice
	Dosages	50 或 500 μg/kg
	Administration	尾靜脈注射

參考文獻(xiàn)
[1] Jiao S, et al. Cancer Cell. 2014, 25(2):166-80. [2] Jiao S, et al. Nat Commun. 2017, 8:14058.

參考文獻(xiàn)

[1] Jiao S, et al. Cancer Cell. 2014, 25(2):166-80.
[2] Jiao S, et al. Nat Commun. 2017, 8:14058.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	5279.94	分子式	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S
CAS號	1599441-71-0	SDF	Download Super-TDU SDF
Smiles	CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (18.93 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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