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Proteases
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Apoptosis related activator
Ritonavir
僅限科研使用
Ritonavir
別名: ABT-538,A 84538, RTV 中文名稱：利托那韋
Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制劑，用于治療HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，誘導(dǎo)Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可誘導(dǎo)凋亡。
Ritonavir Chemical Structure
CAS: 155213-67-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Ritonavir相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制劑，用于治療HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，誘導(dǎo)Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可誘導(dǎo)凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ritonavir是一個(gè)強(qiáng)效的CYP3A4介導(dǎo)的睪丸6β-羥基化抑制劑，平均Ki為19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羥基化，其IC50為4.2 μM。[1] Ritonavir被發(fā)現(xiàn)是一個(gè)有效的CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的抑制劑（硝苯地平氧化，IC50為0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羥基化，IC50為2 mM；terfenadine羥基化，IC50為0.14 mM）。Ritonavir也會(huì)抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)。[2] Ritonavir會(huì)增加未感染人類PBMC培養(yǎng)物的細(xì)胞的活性。在未感染人類PBMC的培養(yǎng)物中，Ritonavir顯著降低PBMCs對與低水平caspase-1表達(dá)相關(guān)的細(xì)胞凋亡的敏感性，減少膜聯(lián)蛋白著色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在無毒濃度下，時(shí)間和劑量依賴性抑制PBMCs和單核細(xì)胞生產(chǎn)的腫瘤壞死因子（TNF）的誘導(dǎo)。[3] Ritonavir抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的saquinavir的溶出，其IC50 為0.2 μM，表現(xiàn)出Ritonavir對p-糖蛋白的高親和力。[4] Ritonavir有效抑制人類肝微粒體ABT-378的代謝，Ki 為13 nM。Ritonavir與ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)結(jié)合能夠抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，雖然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5] |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06397144 | Not yet recruiting | Biological Availability|Healthy Participants |
Pfizer |
February 14 2025 | Phase 1 |
| NCT06139796 | Not yet recruiting | HIV Infections |
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05953545 | Not yet recruiting | Chronic Hepatitis Delta |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
May 15 2024 | Phase 2 |
| NCT06291831 | Active not recruiting | COVID-19 |
Pfizer |
March 13 2024 | -- |
| NCT06085924 | Recruiting | COVID-19 |
Pfizer |
November 14 2023 | -- |
| NCT06016556 | Completed | Covid-19 |
Pfizer |
October 17 2023 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 720.94 | 分子式 | C37H48N6O5S2 |
| CAS號 | 155213-67-5 | SDF | Download Ritonavir SDF |
| Smiles | CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (138.7 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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