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Bimatoprost

別名: AGN 192024 中文名稱：比馬前列素

Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物，局部（眼藥水）用藥，治療青光眼和高眼壓癥。

Bimatoprost Chemical Structure

Bimatoprost Chemical Structure

CAS: 155206-00-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 2415.07 現(xiàn)貨
50mg 7336.03 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S140705 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%
99.78

Bimatoprost相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Bimatoprost(AGN 192024)是一種前列腺素類似物，局部（眼藥水）用藥，治療青光眼和高眼壓癥。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Bimatoprost輕度刺激房水的流動(dòng)速率，白天為13％，夜間為14％，其降眼壓作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增強(qiáng)壓敏流出通路。[1] Bimatoprost置換[3H]前列腺素F（2alpha）結(jié)合FP受體，K（i）值為6.31 μM。在表達(dá)人FP受體的人類胚胎腎細(xì)胞和FP受體的3T3小鼠成纖維細(xì)胞中，Bimatoprost迅速動(dòng)員細(xì)胞內(nèi)鈣離子，EC50分別為2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上調(diào)貓的虹膜中Cyr61的表達(dá)。Bimatoprost誘導(dǎo)上調(diào)Cyr61 mRNA表達(dá)，不是由于前列腺素FP受體的激活，而是別的受體的激活。[3] Bimatoprost持續(xù)引起在同一組織制備內(nèi)的不同細(xì)胞中的反應(yīng)，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的細(xì)胞反應(yīng)。Bimatoprost選擇性地刺激在不同的貓的虹膜括約肌細(xì)胞內(nèi)的鈣信號(hào)。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一種有效的前列腺素FP受體激動(dòng)劑。Bimatoprost引發(fā)的直接的，強(qiáng)有力的[鈣離子可以快速回到基線水平。Bimatoprost對(duì)大鼠，小鼠和人類的FP前列腺素受體具有直接激動(dòng)劑活性。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05729594 Completed
Healthy Volunteers
Laboratoires Thea
 February 27 2023 Phase 1
NCT04647214 Recruiting
Open-angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Allergan
 March 3 2021 --
NCT04285580 Completed
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
 June 11 2020 Phase 3
NCT03891446 Enrolling by invitation
Open-Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
AbbVie
 March 27 2019 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 415.57 分子式

C25H37NO4
CAS號(hào) 155206-00-1 SDF Download Bimatoprost SDF
Smiles CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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