Abiraterone Acetate

別名: CB7630 Acetate 中文名稱：乙酸阿比特龍酯,阿比特龍醋酸酯

目錄號：S2246 Purity: 99.99%

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸鹽形式，是一種甾體類細(xì)胞色素CYP17抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為72 nM。Abiraterone acetateis 是一種口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Abiraterone Acetate Chemical Structure

CAS: 154229-18-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2375.1	現(xiàn)貨
100mg	4013.1	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.2 μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.3 μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20.4 μM.	27209562
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 16.9 μM.	27209562
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 13.12 μM.	29310026
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 9.32 μM.	24148837
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 7.9 μM.	29172080
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 7.72 μM.	29310026
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 5.94 μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50 = 4.5 μM.	29172080
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.29 μM.	29310026
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 24 μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 42 μM.	29172080
V79MZh11B2	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50 = 1.751 μM.	18672868
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.75 μM.	23859149
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.75 μM.	20550118
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.61 μM.	23859149
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.61 μM.	20550118
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	19211174
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	18672868
P450c17-LNCaP	Function assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50 = 0.8 μM.	12773039
JM109	Function assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50 = 0.0094 μM.	29792703
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Abiraterone 是一種用于去雄抗性的前列腺癌藥物。

靶點

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

72 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Abiraterone僅在SM1中表現(xiàn)出與血紅素鐵良好的絡(luò)合作用。^[1] Abiraterone通過抑制CYP17A1，阻斷雄激素的合成。Abiraterone也會阻斷3β-羥化類固醇脫氫酶(3βHSD)，3βHSD是一種完全依賴生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA轉(zhuǎn)化為Δ⁴-雄烯二酮。Abiraterone對3βHSD的抑制阻斷DHT合成和雄激素受體響應(yīng)。Abiraterone抑制Δ⁵-雄烯二醇轉(zhuǎn)化為睪酮。^[2] Abiraterone抑制C_17,20-裂解酶，在大鼠睪丸微粒體中IC50為5.8 nM。Abiraterone顯著抑制睪酮分泌(−48%)，并反過來增加LH濃度(192%)。^[3] Abiraterone抑制AR-陽性前列腺癌細(xì)胞的體外增殖和AR調(diào)控基因的表達(dá)，這可能是除了類固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。^[4]
激酶實驗	C_17,20-裂解酶活性試驗
激酶實驗	將微粒體在反應(yīng)混合物中稀釋至終蛋白濃度為50 μg/mL，反應(yīng)混合物包含0.25 M蔗糖，20 mM Tris-HCl (pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分鐘后，加入終濃度為0.6 mM的βNADP起始反應(yīng)。在將600 μL反應(yīng)混合物分配到各試管之前，測試化合物在氮氣流中蒸干，然后在37 °C下培養(yǎng)10分鐘。與Abiraterone培養(yǎng)后，將500 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到包含1 μM酶底物，17OHP的試管中。進(jìn)一步培養(yǎng)10分鐘后，試管放置在冰上，加入0.1 ml NaOH 1N停止反應(yīng)。將試管深度冷凍，并儲存在-20 °C，直到測試進(jìn)行到Δ4A水平。開發(fā)Δ4A RIA，并且使用Δ4A的特異性抗體在實驗室微孔板上自動化，指令由Biogenesis提供。游離和結(jié)合抗原的分離通過葡聚糖包被的活性炭懸浮液實現(xiàn)。離心分離后，等分上清液以一式兩份在液體閃爍計數(shù)器上計數(shù)。未知樣品的Δ4A濃度根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線測定。檢出限為0.5 ng/mL，在13 ng/mL試驗值處，試驗內(nèi)和試驗之間的變異系數(shù)分別為10.7和17.6%。酶促反應(yīng)表示為每10分鐘和每毫克蛋白質(zhì)Δ4A形成的pmol量。沒有抑制劑(對照組)的最大活性值設(shè)定為100%。IC50值使用酶活性(%)對抑制劑濃度對數(shù)圖的非線性分析計算。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	LNCaP和VCaP細(xì)胞
	濃度	0 μM -10 μM
	孵育時間	24小時和96小時
	方法	LNCaP和VcaP細(xì)胞接種在96孔板，在CSS增補(bǔ)的無酚紅或FBS增補(bǔ)的培養(yǎng)基中培養(yǎng)7天。在接種24小時和96小時后，細(xì)胞用Abiraterone處理，細(xì)胞活性在第7天通過加入CellTiter Glo測量發(fā)光情況測定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對大鼠進(jìn)行腹腔注射給藥，abiraterone在體內(nèi)快速脫乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸鹽前體藥物，它能夠抑制循環(huán)中的睪酮至檢測水平以下，并顯著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期為27.6小時^[5]。在小鼠中進(jìn)行的臨床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的產(chǎn)生，可導(dǎo)致前列腺、睪丸和精囊的體重減少^[6]。
動物實驗	Animal Models	負(fù)荷LAPC4細(xì)胞的雄性NOD/SCID小鼠
	Dosages	0.5 mmol/kg/d
	Administration	皮下注射給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Pinto-Bazurco Mendieta MA, et al. J Med Chem. 2008, 51(16), 5009-5018. [2] Li R, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3571-3579. [3] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542. [4] Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182. [5] Iacovelli R, et al. Anticancer Drugs. 2012, 23(3):247-54. [6] Rehman Y, et al. Drug Des Devel Ther. 2012, 6:13-8. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Pinto-Bazurco Mendieta MA, et al. J Med Chem. 2008, 51(16), 5009-5018.
[2] Li R, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3571-3579.
[3] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542.

[4] Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182.
[5] Iacovelli R, et al. Anticancer Drugs. 2012, 23(3):247-54.
[6] Rehman Y, et al. Drug Des Devel Ther. 2012, 6:13-8.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	391.55	分子式	C₂₆H₃₃NO₂
CAS號	154229-18-2	SDF	Download Abiraterone Acetate SDF
Smiles	CC(=O)OC1CCC2(C3CCC4(C(C3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 28 mg/mL (71.51 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL (199.2 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (51.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (28.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Ethanol : 26 mg/mL (66.4 mM)

DMSO : 14 mg/mL ( (35.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL (199.2 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Abiraterone Acetate

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