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Tripelennamine HCl
別名: Pyribenzamine HCl 中文名稱：鹽酸曲吡那敏
Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。
Tripelennamine HCl Chemical Structure
CAS: 154-69-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Tripelennamine HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一種廣泛使用的組胺1拮抗劑(H1拮抗劑)，抑制PhIP糖脂化，IC50為30 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tripelennamine 是一種叔胺UDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶的底物，該酶可以催化季銨連接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒體中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有競爭性也有非競爭性抑制[1]。相比于一個完全中性分子在堿性溶液中的振動方式，在中性pH 時Tripelennamine氨基吡啶發(fā)色團的振動方式是被修飾過的，這時烷基鏈質(zhì)子化[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Tripelennamine HCl (靜脈注射)造成站立馬匹中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，而變得非常警覺，焦慮和不舒服，他們抬著頭并收緊頸部肌肉而且伴隨有過度的快速移動眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地揮動尾巴以及前肢跺腳，翻地面。Tripelennamine HCl處理后站立馬匹血紅蛋白濃度明顯上升。Tripelennamine HCl (靜脈注射) 顯著增加站立馬匹混合靜脈血O2壓力和血紅蛋白-O2飽和度，同時增加動脈和混合靜脈血中O2含量, 但是動脈到混合靜脈血中的O2濃度梯度并未受到明顯影響。[3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 靜脈注射)在馬和駱駝中的終末消除半衰期分別為2.39 和2.08 小時,身體總清除速率分別為0.97和0.84 L/小時/kg。穩(wěn)定狀態(tài)下分布體積 分別為2.87和1.69 L/kg, 這兩個藥代動力學模型中央室體積分別為1.75和1.06 L/kg. [4] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 291.82 | 分子式 | C16H21N3.HCl |
| CAS號 | 154-69-8 | SDF | Download Tripelennamine HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 58 mg/mL (198.75 mM) DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.42 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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