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Bexarotene
別名: LGD1069 中文名稱：貝沙羅汀,蓓薩羅丁
Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細胞淋巴瘤。
Bexarotene Chemical Structure
CAS: 153559-49-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Bexarotene相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | RAR RXR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | TTNPB AM580 Tamibarotene UVI 3003 Fenretinide SR 11237 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細胞淋巴瘤。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達無明顯影響。[1] 在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達無明顯影響。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在動物模型中，Bexarotene顯著防止ER陰性乳腺腫瘤形成，毒性比天然存在的類視色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸潤前乳腺病變，如增生和癌的發(fā)展。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03323658 | Completed | Breast Atypical Ductal Hyperplasia|Breast Atypical Lobular Hyperplasia|Breast Ductal Carcinoma In Situ|Breast Lobular Carcinoma In Situ|Invasive Breast Carcinoma |
National Cancer Institute (NCI) |
June 15 2018 | Phase 1 |
| NCT01569724 | Completed | Hypertriglyceridemia|Cutaneous T Cell Lymphoma |
Rennes University Hospital |
January 2012 | Phase 4 |
| NCT01001143 | Completed | Leukemia Myeloid Acute |
Washington University School of Medicine |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00615784 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
May 25 2010 | Phase 2 |
| NCT00125372 | Completed | Carcinoma Non-small-cell Lung |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center|Ligand Pharmaceuticals|Genentech Inc. |
December 2005 | Not Applicable |
| NCT00316030 | Completed | AML|Acute Myeloid Leukemia |
Abramson Cancer Center at Penn Medicine |
January 2004 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 348 | 分子式 | C24H28O2 |
| CAS號 | 153559-49-0 | SDF | Download Bexarotene SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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