Cilomilast
別名: SB-207499 中文名稱：西洛司特
Cilomilast (SB-207499)是一種有效的PDE4抑制劑，IC50為110 nM，具有抗炎活性和弱的中樞神經系統(tǒng)活性。Phase 3。
Cilomilast Chemical Structure
CAS: 153259-65-5
產品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
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細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM | 12270195 | ||
| sf21 cells | Function assay | Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM | 23806553 | ||
| human peripheral blood mononuclear cells | Function assay | Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM | 11755362 | ||
| U937 cells | Function assay | Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM | 9632360 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Cilomilast (SB-207499)是一種有效的PDE4抑制劑，IC50為110 nM，具有抗炎活性和弱的中樞神經系統(tǒng)活性。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cilomilast作用于U937細胞，使cAMP含量增多，這種作用存在濃度依賴性。在分離的人類單核細胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS誘導的TNF-α形成時，效果差不多，IC50分別為7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都適度抑制fMLP誘導的人類中性白細胞脫粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白細胞活性，效果差不多，IC50分別為7.1和6.4。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | U937細胞 | ||
| 濃度 | 0.1-10 μM | |||
| 孵育時間 | 5分鐘 | |||
| 方法 | 1-2×106個U937 細胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分鐘，然后加入0.1 μM PGE2 (總體積為200 μL)。 再次溫育4分鐘，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)終止反應, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反應，用醋酸鈉緩沖液稀釋到1 ml 。樣本按3000×g轉速離心10分鐘。使用購買的試劑盒，通過放射性免疫測定測定上清液的抽樣片段。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，Cilomilast抑制人類TNFα產生，ED50為4.9 mg/kg。抑制TNFα產生時Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治療reserpine誘導的體溫過低時，Cilomilast (ED50為2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50為0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在時間過程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα產生至少持續(xù)10小時。在Balb/c鼠的慢性唑酮誘導的接觸敏感模型中測評 Cilomilast調節(jié)體內白細胞介素4產量的能力。局部處理Cilomilast(1000 μg)，抑制白細胞介素4的損傷濃度。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，體重為18到25 g。 |
| Dosages | 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg | |
| Administration | 飼喂法 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 343.42 | 分子式 | C20H25NO4 |
| CAS號 | 153259-65-5 | SDF | Download Cilomilast SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (145.59 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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