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SAR405

SAR405 是一種低分子量的PIK3C3/Vps34抑制劑（Kd=1.5 nM），具有高選擇性，在濃度高達(dá)10 μM時(shí)，對(duì)I類和Ⅱ類PI3Ks及mTOR沒有活性。SAR405 可防止自噬并與腫瘤細(xì)胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用發(fā)揮協(xié)同作用。

SAR405 Chemical Structure

SAR405 Chemical Structure

CAS: 1523406-39-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
5mg 1393.24 現(xiàn)貨
25mg 4669.04 現(xiàn)貨
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SAR405相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 SAR405 是一種低分子量的PIK3C3/Vps34抑制劑（Kd=1.5 nM），具有高選擇性，在濃度高達(dá)10 μM時(shí)，對(duì)I類和Ⅱ類PI3Ks及mTOR沒有活性。SAR405 可防止自噬并與腫瘤細(xì)胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用發(fā)揮協(xié)同作用。
靶點(diǎn)
Vps34 [1]
1.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SAR405是Vps34的高特異性抑制劑，對(duì)其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶選擇性低。在人重組Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50為1 nM。它的結(jié)合平衡常數(shù)Kd為1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解離速率常數(shù)Koff為3.03 ± 0.55 10−3/s、半衰期t1/2為3.8 min。在PC3細(xì)胞系中，即使SAR405的濃度高達(dá)10 μM時(shí)，SAR405對(duì)Akt磷酸化沒有影響。SAR405影響從晚期核內(nèi)體到溶酶體的囊泡運(yùn)輸，它還是有效的自噬抑制劑[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 GFP-LC3 HeLa cells
濃度 1 μM
孵育時(shí)間 4 h
方法

將GFP-LC3 HeLa細(xì)胞置于含10 μM Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小時(shí)，進(jìn)行饑餓處理。對(duì)于mTOR抑制劑，將GFP-LC3 H1299細(xì)胞用1 μM AZD8055處理4小時(shí)。用4%PFA固定細(xì)胞，用2 μg/ml Hoechst 3342對(duì)細(xì)胞核進(jìn)行染色，進(jìn)行顯微熒光觀察。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence LAMP2A 28498820
Growth inhibition assay Cell viability 28972076

化學(xué)信息&溶解度

分子量 443.85 分子式

C19H21ClF3N5O2
CAS號(hào) 1523406-39-4 SDF Download SAR405 SDF
Smiles CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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