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Epothilone A

中文名稱：埃坡霉素 A

Epothilone A是一種類似紫杉醇的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC0.01為2 μM。

Epothilone A Chemical Structure

Epothilone A Chemical Structure

CAS: 152044-53-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 5159.35 現(xiàn)貨
2mg 2219.16 現(xiàn)貨
5mg 3864.66 現(xiàn)貨
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Epothilone A相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Microtubule Associated Signaling Pathways

Microtubule Associated信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Epothilone A是一種類似紫杉醇的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC0.01為2 μM。
特性 Epothilone A是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導(dǎo)微管蛋白聚合。
靶點(diǎn)
Tubulin [1]
2 μM(EC0.01)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Epothilone A是在粘桿菌Sorangium cellulosum中發(fā)現(xiàn)的,是類似紫杉醇的微管穩(wěn)定劑，誘導(dǎo)微管蛋白聚合, 導(dǎo)致細(xì)胞周期停在G2-M期, 產(chǎn)生毒性，也誘導(dǎo)凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 為2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116細(xì)胞，有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為 4.4 nM。[1] Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細(xì)胞，具有細(xì)胞毒性，IC50為13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性強(qiáng)，Epothilone A與紫杉醇競爭性與微管結(jié)合， IC50為 2.3 μM。[2] 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一個(gè)藥效團(tuán)，他們獨(dú)立且特異利用各自微管蛋白結(jié)合袋。[3] 最新發(fā)現(xiàn) Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)生一些代謝物，對 MCF-7細(xì)胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 微管蛋白聚合實(shí)驗(yàn)
純化牛腦微管蛋白(MTP), 包含約15%–20%微管相關(guān)蛋白。 用于 Epothilone A-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-嗎啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油，pH 為6.6。電子顯微鏡觀察的樣本置于碳覆蓋火棉膠片包被的網(wǎng)格上 (300 個(gè)網(wǎng)孔)，用2%乙酸鈾酰進(jìn)行負(fù)染色。在有或無Epothilone A存在時(shí)，使用分光光度計(jì)和恒溫調(diào)節(jié)液體循環(huán)器。檢測微管裝配。溫度維持在 35oC，350 nm處檢測到變渾濁狀態(tài)(代表聚合物規(guī)模)。計(jì)算EC0.01。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 KB3-1, KBV-1, Hela, 和 Hs578T細(xì)胞
濃度 0–2 μM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)測定有絲分裂停頓，72 小時(shí)測定細(xì)胞毒性。
方法 為了測定有絲分裂受阻和畸變，細(xì)胞接種在48孔板中(用臺酚藍(lán)染色，測定細(xì)胞數(shù)) 或置于蓋玻片上。24 小時(shí)后,用 Epothilone A處理細(xì)胞，在固定時(shí)間間隔記錄。為了分析毒性, 測定細(xì)胞數(shù)，用臺酚藍(lán)染色記錄陽性和陰性。同時(shí), 蓋玻片和培養(yǎng)基上清液中等分的細(xì)胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有絲分裂受阻（停在G2-M期）和畸變的時(shí)候記錄細(xì)胞。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 493.66 分子式

C26H39NO6S
CAS號 152044-53-6 SDF Download Epothilone A SDF
Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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