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Prasugrel

別名: Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 中文名稱：普拉格雷

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一種噻吩吡啶類的ADP receptor (P2Y12) 拮抗劑，用于降低血栓相關(guān)的心血管紊亂。

Prasugrel Chemical Structure

Prasugrel Chemical Structure

CAS: 150322-43-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
25mg 991.83 現(xiàn)貨
300mg 6308.65 現(xiàn)貨
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Prasugrel相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

P2 Receptor Signaling Pathways

P2 Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一種噻吩吡啶類的ADP receptor (P2Y12) 拮抗劑，用于降低血栓相關(guān)的心血管紊亂。
靶點
P2Y12 receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Prasugrel是一種新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在體內(nèi)代謝為活性代謝物，具有選擇性P2Y(12)拮抗活性。[1]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 28383032
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Prasugrel在WT小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。[1]在患有大腦和外周動脈閉塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)劑量相關(guān)性顯著減少輻射24小時后血栓介導(dǎo)的腦梗塞。在栓塞性腦梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)劑量相關(guān)性減少血管損傷24小時后腦梗塞的發(fā)病率，總面積和總數(shù)量。在月桂酸誘導(dǎo)的外周血管閉塞性疾病的大鼠體內(nèi)，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)連續(xù)給藥11天劑量依賴性抑制疾病的發(fā)展。[2] Prasugrel對狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)給藥，一天一次，連續(xù)14天，有效的，劑量相關(guān)性和累加性抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。在電誘導(dǎo)的動脈血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)顯著延長動脈閉塞時間，并增加動脈通暢率。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05774431 Recruiting
Acute Myocardial Infarction
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca
 March 13 2023 --
NCT05053828 Completed
Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure
Tabula Rasa HealthCare
 September 20 2021 --
NCT04471870 Completed
Acute Coronary Syndrome
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
 October 23 2020 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 373.44 分子式

C20H20FNO3S
CAS號 150322-43-3 SDF Download Prasugrel SDF
Smiles CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (88.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (21.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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