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別名: 1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate 中文名稱:甲磺酸培氟沙星水合物
Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹諾酮類抗菌藥,可以抑制拓撲異構酶II的活性和DNA復制。
Pefloxacin Mesylate Dihydrate Chemical Structure
CAS: 149676-40-4
產(chǎn)品描述 | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹諾酮類抗菌藥,可以抑制拓撲異構酶II的活性和DNA復制。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Pefloxacin類似其它喹諾酮類抗生素,主要作用于細菌DNA促旋酶(拓撲異構酶II),一種具有各種活性的必需細菌酶。Pefloxacin以復雜的方式表現(xiàn)出強力殺菌作用;殺菌作用是‘雙相的’,伴隨單一快速殺滅作用,隨后增加濃度,殺菌作用反而減弱;用Pefloxacin培育的細菌細胞中,非復制的DNA合成(DNA修復),稱之為SOS反應,被誘導,并且SOS反應阻止復制,阻斷細胞分裂和紡錘體的形成。因此,SOS反應的最終結果對細菌是有害的,對細菌的形態(tài)學和生化性質進行了干擾。Pefloxacin能夠高效的對抗腸桿菌科(枸櫞酸桿菌,腸桿菌,克雷白桿菌,摩根氏菌屬,變形桿菌);Pefloxacin對該細菌家族所有種屬的最小抑菌濃度(MICs)范圍為0.03到4 或8 毫克/升;對沙門氏菌,志賀氏桿菌和耶爾森菌屬的MIC50/MIC90分別為:0.12/1.0,0.06/0.06,0.12/0.25 毫克/升。Pefloxacin對革蘭氏陰性需氧菌,比如綠膿桿菌,不動桿菌,產(chǎn)堿桿菌,假單胞菌的MICs范圍為1到4毫克/升。革蘭氏陽性球菌,包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌,即使對其他抗生素耐藥,對Pefloxacin也具有一定敏感性,MICs的范圍為0.125-0.5毫克/升。Pefloxacin對嗜肺軍團菌的MICs較低(MIC50/MIC90:1.0/1.0毫克/升);對侵蝕艾肯菌,霍亂弧菌的MICs非常低,而幽門螺旋桿菌,單核細胞增多性李斯特氏菌和星狀諾卡氏菌對Pefloxacin耐藥,MIC50為8毫克/升或更多。分枝桿菌對Pefloxacin中度敏感或者不敏感,并且大多厭氧菌對Pefloxacin耐藥。支原體和衣原體對Pefloxacin敏感性很差(MIC50/MIC90: 2/8 毫克/升),而立克次體菌和克次體在可治療濃度下是敏感的。[1] |
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分子量 | 465.49 | 分子式 | C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O |
CAS號 | 149676-40-4 | SDF | Download Pefloxacin Mesylate Dihydrate SDF |
Smiles | CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(C=C21)N3CCN(CC3)C)F)C(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 67 mg/mL (143.93 mM) DMSO : 9 mg/mL ( (19.33 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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