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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

別名: MDBN 中文名稱(chēng)：3,4-亞甲二氧-beta-硝基苯乙烯

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制Syk， Src和p97， IC50分別為2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure

CAS: 1485-00-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p97 Signaling Pathways

p97信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制Syk， Src和p97， IC50分別為2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。
特性 硝基對(duì)MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)的抗血小板作用是必不可少的。
靶點(diǎn)
p97 [2] Syk [1] Src [1]
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MNS(3,4-methyl-enedioxy-β-nitrostyrene)完全抑制2 μM U46619(血栓素A2類(lèi)似物), 5 μM ADP, 100 μM花生四烯酸(AA), 10 μg/ml膠原, 和0.1 U/ml凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50分別為2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM,和 12.7 μM，這種作用具有濃度依賴性。MNS抑制鈣離子載體A23187(1 μM)或蛋白激酶C（PKC）激活劑 PDBu (200 nM)引起的血小板聚集，IC50分別為25.9 μM 和4.8 μM。與PGE1處理的血小板相比，MNS(20 μM)處理血小板，降低凝血酶誘導(dǎo)的P-選擇素表達(dá)。MNS (20 μM) 處理血小板，顯著抑制凝血酶而非PDBu誘導(dǎo)的MARCKS磷酸化。MNS(20 μM) 處理血小板，凝血酶或膠原刺激0.5 分鐘或3分鐘后，MNS顯著抑制蛋白酪氨酸磷酸化。[1] MNS刺激UbG76V-GFP和 ODD-Luc降解，IC50分別為1.6 μM和 5.9 μM。MNS抑制MG132誘導(dǎo)的受體累積，IC50 為2.1 μM。[2]MNS抑制革蘭氏陽(yáng)性菌（Staphylococcus aureus 和 Enterococcus faecalis）和革蘭氏陰性菌（Escherichia coli 和 Pseudomonas aeruginosa），最低抑菌濃度(MICs)為128 mg/L。[3]MNS抑制血小板聚集和蛋白酪氨酸磷酸化比Genistein更有效。 MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)與3,4-dimethoxy-β-nitrostyrene。MNS(20 μM)同等有效抑制血小板聚集，抑制ATP從凝血酶或膠原刺激的血小板中釋放，這種作用存在濃度依賴性。MNS(20 μM)抑制 凝血酶誘導(dǎo)的PAC-1與人類(lèi)血小板結(jié)合。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04473027 Terminated
Melanoma|Cancer
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross
 September 1 2020 --
NCT01362244 Completed
Nasal Polyps
GlaxoSmithKline
 May 12 2009 Phase 2
NCT00474799 Completed
Healthy
Javelin Pharmaceuticals
 January 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 193.16 分子式

C9H7NO4
CAS號(hào) 1485-00-3 SDF Download MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) SDF
Smiles C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 39 mg/mL ( (201.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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