- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Home
Ubiquitin
E1 Activating inhibitor
-
NF-κB inhibitor
-
Apoptosis related activator
TAK-243 (MLN7243)
僅限科研使用
TAK-243 (MLN7243)
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗中，它對脫靶靶點包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導ER stress，抑制NFκB信號通路的激活并促進凋亡。
TAK-243 (MLN7243) Chemical Structure
CAS: 1450833-55-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.61%
99.61
TAK-243 (MLN7243)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pevonedistat (MLN4924) PYR-41 ML792 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫中的選擇性檢驗中，它對脫靶靶點包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導ER stress，抑制NFκB信號通路的激活并促進凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TAK-243的處理引起了細胞泛素化軛合物枯竭，導致信號轉(zhuǎn)導的破壞、誘導蛋白毒性壓力、損傷細胞周期進展和DNA損傷修復(fù)途徑。TAK-243對其他密切相關(guān)的E1泛素樣激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶僅具有微弱抑制作用，其抑制活性比對UAE弱。TAK-243可抑制UAE轉(zhuǎn)移泛素至E2酶。TAK-243對兩種可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可顯著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的處理并不影響UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的處理可引起短壽命蛋白質(zhì)如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的積累[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT-116和WSU-DLCL2細胞 | ||
| 濃度 | 0.01, 0.10 或 1.00 μM | |||
| 孵育時間 | 1, 2, 4, 8, 16 和 24 h | |||
| 方法 | 將HCT-116和WSU-DLCL2細胞分別置于McCoy's 5A改良培養(yǎng)基或RPMI-1460培養(yǎng)基中，加入10% FBS，與37℃、5%CO2的細胞培養(yǎng)箱中進行培養(yǎng)，培養(yǎng)至對數(shù)期。然后將細胞轉(zhuǎn)移至6孔細胞培養(yǎng)皿中繼續(xù)生長，用DMSO (0.1%)或0.01, 0.10, 1.00 μM TAK-243進行處理。處理完后，用RIPA緩沖液制備細胞提取液。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | poly-ubiquitin / ubiquitin / cleaved PARP PERK / GRP78 / p-eIF2α / CHOP / p-IκBα / PARP c-Myc / Mcl-1 |
|
30617217 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在對人類異種移植的初步研究中，TAK-243的處理引起了癌細胞的死亡。在許多實體瘤和血液腫瘤模型中，TAK-243具有廣泛的抗腫瘤活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 接種有WSU-DLCL2 NHL異種移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 12.5, 18.75 和 25 mg/kg | |
| Administration | IV | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03816319 | Not yet recruiting | Myelodysplastic Syndrome|Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia|Refractory High Risk Myelodysplastic Syndrome |
National Cancer Institute (NCI) |
August 30 2024 | Phase 1 |
| NCT02045095 | Terminated | Advanced Malignant Solid Tumors |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
January 31 2014 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 519.52 | 分子式 | C19H20F3N5O5S2 |
| CAS號 | 1450833-55-2 | SDF | -- |
| Smiles | N[S;v6](=O)(=O)OCC1CC(NC2=CC=NC3=CC(=N[N]23)C4=CC(=CC=C4)SC(F)(F)F)C(O)C1O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (192.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (48.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243) supplier | purchase TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243) cost | TAK-243 (MLN7243) manufacturer | order TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243) distributor
