Candesartan Cilexetil

別名: TCV-116 中文名稱：坎地沙坦酯

目錄號：S2037 Purity: 99.98%

Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一種特異性的，非肽類血管生成素II受體（ATR）拮抗劑，也是Candesartan的前體藥物，是ATR拮抗劑，IC50為15 μg/kg。

Candesartan Cilexetil Chemical Structure

CAS: 145040-37-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1059.84	現(xiàn)貨
50mg	784.73	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.98%

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生物活性

產(chǎn)品描述

Candesartan Cilexetil (TCV-116) 一種特異性的，非肽類血管生成素II受體（ATR）拮抗劑，也是Candesartan的前體藥物，是ATR拮抗劑，IC50為15 μg/kg。

靶點

Ang II receptor ^[1]

0.26 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Candesartan阻斷血管緊張素II對血管緊張素II類型1（AT1）受體的影響。Candesartan胃腸道吸收酯水解活化為candesartan的前藥。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在DCM大鼠的心肌中，Candesartan以劑量依賴的方式提高功能標記并上調(diào)血管緊張素（1-7），ACE2和MAS1。在Candesartan處理的大鼠中，Candesartan降低各種ER應激和凋亡標志物和凋亡細胞的數(shù)目。^[2] 在擴張型心肌病的大鼠中，Candesartan以劑量依賴的方式表示血管緊張素-II-阻斷作用。Candesartan降低了左心室舒張末期壓力和心臟重量/體重比，心肌纖維化和轉(zhuǎn)化生長因子-β1及膠原-ⅢmRNA表達的面積。^[3] C在第1次和第7天，Candesartan（1毫克/千克，口服）和enalapril（10毫克/公斤，口服）以相同的程度施用降低血壓到5小時。Candesartan顯著增加腎血流量，而心臟指數(shù)沒有任何變化。在1日劑量，但不是7日劑量，TCV-116和enalapril也趨于增加內(nèi)臟血流。^[4] 在吸收過程中，Candesartan cilexetil是從小腸吸收，完全水解為藥理學活性代謝產(chǎn)物。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02609711	Unknown status	Healthy Male Subjects	Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd	November 2015	Phase 1
NCT00984529	Completed	Chronic Heart Failure	AstraZeneca	September 2009	--
NCT00844324	Completed	Hypertension	AstraZeneca	March 2009	Phase 1
NCT00244595	Completed	Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00244634	Completed	Pediatric Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00242346	Completed	Proteinuria	AstraZeneca	April 2003	Phase 3

參考文獻
[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746. [2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145. [3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142. [4] Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(3), 185-190. [5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600. + 展開

參考文獻

[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746.
[2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145.
[3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142.

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化學信息&溶解度

分子量	610.66	分子式	C₃₃H₃₄N₆O₆
CAS號	145040-37-5	SDF	Download Candesartan Cilexetil SDF
Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 122 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (6.55 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 122 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (6.55 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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