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Febuxostat

別名: TMX 67, TEI-6720 中文名稱：非布司他

Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一種非嘌呤，選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為114-210 nM。

Febuxostat Chemical Structure

Febuxostat Chemical Structure

CAS: 144060-53-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1155.37 現(xiàn)貨
10mg 904.16 現(xiàn)貨
25mg 1709.12 現(xiàn)貨
50mg 3047.57 現(xiàn)貨
100mg 5468.83 現(xiàn)貨
1g 20229.3 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S154703 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%
99.94

Febuxostat相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一種非嘌呤，選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為114-210 nM。
靶點(diǎn)
xanthine oxidase [1]
0.6 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Febuxostat顯示出對混合型純化的牛乳黃嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki 和Ki' 值分別為0.6 nM和3.1 nM，對氧化型和還原型黃嘌呤氧化酶均有抑制作用。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 與單獨(dú)的左旋糖相比，F(xiàn)ebuxostat (5–6 毫克/千克/天)結(jié)合左旋糖顯著降低大鼠體內(nèi)血壓，尿酸，甘油三酯，以及胰島素。與單獨(dú)的左旋糖相比，F(xiàn)ebuxostat (5–6 毫克/千克/天) 結(jié)合左旋糖也會降低大鼠體內(nèi)腎小球壓，減少腎血管收縮和入球小動脈區(qū)域。[2] Febuxostat防止5/6腎切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠體內(nèi)高尿酸血癥的發(fā)生，改善尿蛋白情況，保護(hù)腎功能，并且防止5/6腎切除(5/6 Nx)+載體 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6腎切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠腎小球性高血壓。[3]橫向大動脈縮窄(TAC)后，F(xiàn)ebuxostat (5 毫克/千克/天，強(qiáng)飼8 天)治療減弱TAC誘導(dǎo)的左心室(LV) 肥厚和功能障礙。Febuxostat減弱TAC誘導(dǎo)的硝基酪氨酸(指示減少心肌的氧化應(yīng)激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影響總Erk或總TOR。[4] Febuxostat顯著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右腎切除左側(cè)腎臟I/R損害的Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)的氧化應(yīng)激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反應(yīng)物（TBARS）和尿8-異前列腺素的評估得出。Febuxostat也會降低右腎切除左側(cè)腎臟I/R損害的Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)（ER）應(yīng)激的誘發(fā)，由GRP-78，ATF4，以及CHOP評估得出。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05109936 Not yet recruiting
Gout
University Hospital Rouen
 January 1 2022 Phase 3
NCT04853160 Completed
Gout|Cardiovascular Diseases
Takeda
 August 15 2020 --
NCT04157959 Unknown status
Hyperuricemia
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 October 14 2019 Phase 1
NCT03918551 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
 May 3 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 316.37 分子式

C16H16N2O3S
CAS號 144060-53-7 SDF Download Febuxostat SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (199.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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