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HBV inhibitor
Emtricitabine (FTC)
僅限科研使用
Emtricitabine (FTC)
別名: BW 1592 中文名稱：恩曲他濱
Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細(xì)胞中的半衰期為39 h。
Emtricitabine (FTC) Chemical Structure
CAS: 143491-57-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Emtricitabine (FTC)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | HBV RT HIV RT RT | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDCK2 cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay | 17172311 | |
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 9 days | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM | 17888662 | |
| HepAD38 cell | Function assay | Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM | 11128652 | ||
| MT2 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM | 19596885 | ||
| HeLa P4/R5 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM | 19596885 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Emtricitabine (FTC)是一種新型的核苷劑，對人類免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在細(xì)胞中的半衰期為39 h。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人HepG2肝癌細(xì)胞線粒體中，Emtricitabine適度降低肝細(xì)胞增殖，而不影響mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低細(xì)胞增殖，而不會影響線粒體的參數(shù)。[1] 在外周血單個核細(xì)胞和CEM細(xì)胞中，Emtricitabine高效地轉(zhuǎn)換為活性代謝物。在PBMC中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對HIV復(fù)制的聯(lián)合抑制作用。在野生型和突變型病毒MT-2細(xì)胞中，Emtricitabine聯(lián)合Tenofovir顯示對抗HIV活性有協(xié)同活性。[2] 在多種細(xì)胞體系中，Emtricitabine在實(shí)驗(yàn)室HIV-1和HIV-2適應(yīng)株的抗病毒活性。在對貓和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培養(yǎng)細(xì)胞中，Emtricitabine也呈現(xiàn)抗病毒活性。在所有T細(xì)胞系中，Emtricitabine比lamivudine始終表現(xiàn)出高達(dá)10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血單個核細(xì)胞顯示比MT-4細(xì)胞有更大的效力。[3] Emtricitabine也呈現(xiàn)出體外抗HBV活性（EC 50，0.01-0.04 μM），在3TC中Emtricitabine抗HBV活性。[4] 在感染艾滋病毒（1IIIB）的轉(zhuǎn)化的T細(xì)胞系MT-4中，Emtricitabine約比3TC活性高四倍，而Zidovudine 比Emtricitabine活性更強(qiáng)。Emtricitabine，Lamivudine和Zidovudine也同樣有效對抗八個主要的從抗逆轉(zhuǎn)錄病毒外周血單個核細(xì)胞的原代HIV-1分離株。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06005610 | Recruiting | HIV I Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
January 4 2024 | Phase 2 |
| NCT05924438 | Recruiting | HIV-1-infection |
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa |
November 8 2023 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 247.25 | 分子式 | C8H10FN3O3S |
| CAS號 | 143491-57-0 | SDF | Download Emtricitabine (FTC) SDF |
| Smiles | C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 49 mg/mL (198.17 mM) Ethanol : 49 mg/mL (198.17 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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