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LDN-212854

別名: BMP Inhibitor III

LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一種強(qiáng)效的選擇性BMP receptor抑制劑， 其作用于ALK2的IC50為1.3 nM , 分別超過作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的選擇性約 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

LDN-212854 Chemical Structure

LDN-212854 Chemical Structure

CAS: 1432597-26-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
10mg 2044.18 現(xiàn)貨
50mg 4889.43 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S714701 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 100.0%
100.0

LDN-212854 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
mouse C2C12BRA cells Function assay 14 h Inhibition of BMP4 in mouse C2C12BRA cells after 14 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.117 μM 23639540
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生物活性

產(chǎn)品描述 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一種強(qiáng)效的選擇性BMP receptor抑制劑， 其作用于ALK2的IC50為1.3 nM , 分別超過作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的選擇性約 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
靶點(diǎn)
ALK2 [1]
(Cell-free assay)		 ALK1 [1]
(Cell-free assay)		 ALK3 [1]
(Cell-free assay)		 ALK4 [1]
(Cell-free assay)		 ALK5 [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.4 nM 85.8 nM 2133 nM 9276 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在成肌纖維C2C12細(xì)胞中，對于BMP6與BMP4誘導(dǎo)的成骨分化，LDN-212854表現(xiàn)出對BMP6更高的選擇性。 href="#s_ref" class="sref">[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pSMAD1/5/9 TGF-β1 / pSMAD2 / SMAD1 23547776
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使體內(nèi)ALK2信號失效，并有效抑制進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良的可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)基因突變體ALK2小鼠模型中的異位骨化。 [1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 異位骨化的小鼠可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)基因ALK2Q207D模型。
Dosages 6毫克/千克, 一天兩次
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.48 分子式

C25 H22 N6
CAS號 1432597-26-6 SDF Download LDN-212854 SDF
Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Can you suggest me the formulation of LDN-212854 for use in vivo?

回答：
There is an IP formula for S7147, which is "2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O" concentration can up to 2mg/ml.

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