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VLX1570
VLX1570是蛋白酶DUB的競爭性抑制劑，在體外IC50值約為10μM。
VLX1570 Chemical Structure
CAS: 1431280-51-1
產(chǎn)品質(zhì)控
VLX1570相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | USP/UBP UCH | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PR-619 P5091 P22077 IU1 b-AP15 ML323 LDN-57444 EOAI3402143 PLpro inhibitor? USP25/28 inhibitor AZ1 TCID ML364 SJB2-043 GSK2643943A | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | VLX1570是蛋白酶DUB的競爭性抑制劑，在體外IC50值約為10μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的類似物。它更傾向于抑制蛋白酶體DUB活性，而對其他非蛋白酶體DUB沒有抑制活性。VLX1570在體外與USP14相結(jié)合，并抑制其活性，而對UCHL5的抑制活性相對較低。對多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞處理以VLX1570，誘導(dǎo)蛋白酶體結(jié)合的高分子量泛素綴合物的積累以及凋亡反應(yīng)。VLX1570誘導(dǎo)分子伴侶HSP70B′的表達(dá)，以及氧化應(yīng)激marker Hmox-1、ER應(yīng)激marker XBP-1s的表達(dá)。在藥物移除后，VLX1570可殘留于細(xì)胞中相對較長時間，在沖洗掉殘余藥物后17 h，USP14仍可與VLX1570作用，說明藥物作用長效[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | OPM-2?MM細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.5 μM | |||
| 孵育時間 | 3 h | |||
| 方法 | 將OPM-2 MM細(xì)胞暴露于0.5 μM VLX1570中，處理3小時。然后收集細(xì)胞裂解物，用1 μM Ub-VS進(jìn)行標(biāo)記，通過SDS電泳、免疫印跡實(shí)驗(yàn)，檢測USP14和UCHL5。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | VLX1570是蛋白酶體DUB活性的抑制劑，目前正處于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤的臨床試驗(yàn)中。VLX1570的處理能夠延長多發(fā)性骨髓移植瘤模型的生存期。在體內(nèi)VLX1570抑制蛋白酶體DUB活性、誘導(dǎo)凋亡的IC50小于1 μM，其中多發(fā)性骨髓瘤在多種腫瘤類型中，對VLX1570的敏感性更高。在體內(nèi)IC50比較低，可能是因?yàn)樗幬镌隗w內(nèi)的快速吸收以及在細(xì)胞中的富集[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Female SCID mice |
| Dosages | 3?mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372240 | Terminated | Multiple Myeloma |
Vivolux AB|Theradex |
April 8 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 469.39 | 分子式 | C23H17F2N3O6 |
| CAS號 | 1431280-51-1 | SDF | Download VLX1570 SDF |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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