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Adefovir Dipivoxil (GS 0840)

中文名稱：阿德福韋酯

Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆轉(zhuǎn)錄酶（丙型肝炎病毒（HBV）在體內(nèi)復(fù)制的關(guān)鍵酶）。

Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Chemical Structure

Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Chemical Structure

CAS: 142340-99-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 727.25 現(xiàn)貨
100mg 987.59 現(xiàn)貨
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Adefovir Dipivoxil (GS 0840)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆轉(zhuǎn)錄酶（丙型肝炎病毒（HBV）在體內(nèi)復(fù)制的關(guān)鍵酶）。
靶點(diǎn)
HBV RT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Adefovir dipivoxil的前基因組RNA的轉(zhuǎn)錄后抑制聚合酶的活性。[1] 使用鴨的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil能夠在體外和體內(nèi)抑制病毒CCC DNA。Adefovir dipivoxil劑量依賴性地抑制培養(yǎng)上清液中病毒的釋放和細(xì)胞內(nèi)病毒DNA的合成。[2] 使用鴨的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil和其他核苷類似物（lamivudine, entecavir, emtricitabine [FTC],和telbivudine [L-dT]）聯(lián)用產(chǎn)生比單獨(dú)用藥更好的抗病毒效果，并且可以由布利斯獨(dú)立模型表征為添加劑。Adefovir和lamivudine, FTC, 或L-dT聯(lián)用時(shí)表現(xiàn)累積的作用，和entecavir或tenofovir聯(lián)用時(shí)表現(xiàn)協(xié)同效應(yīng)。[3] 當(dāng)Adefovir加入細(xì)胞很短時(shí)間就能保留顯著的抗HBV活性。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Adefovir Dipivoxil降低肝臟HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每轉(zhuǎn)基因小鼠的總DNA（皮克/毫克）A。在轉(zhuǎn)基因小鼠中，Adefovir Dipivoxil治療還減少了血清HBV DNA至3.5 log10的基因組等同物（GE）/ mL的表達(dá)乙型肝炎病毒，相比安慰劑對(duì)照組5.3 log10的GE/毫升。Adefovir 在肝臟中，Dipivoxil的抗病毒活性在第10天達(dá)到最大值，在1.0毫克/千克/天到達(dá)的乙肝病毒抑制的端點(diǎn)。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00489151 Unknown status
Hepatitis B
Hospital Authority Hong Kong|The University of Hong Kong
 June 2005 Not Applicable
NCT00644761 Completed
Hepatitis B
Gilead Sciences
 February 2004 Phase 2
NCT00230477 Completed
Hepatitis B
University of Washington|Gilead Sciences|GlaxoSmithKline
 April 2003 Phase 4
NCT00158717 Completed
Hepatitis B
Gilead Sciences
 April 2003 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 501.47 分子式

C20H32N5O8P
CAS號(hào) 142340-99-6 SDF Download Adefovir Dipivoxil (GS 0840) SDF
Smiles CC(C)(C)C(=O)OCOP(=O)(COCCN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)C(C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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