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EPZ005687

EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。

EPZ005687 Chemical Structure

EPZ005687 Chemical Structure

CAS: 1396772-26-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 2206.58 現(xiàn)貨
25mg 7961.92 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S700402 DMSO]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.84%
99.84

EPZ005687相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human OCI-LY19 cells Function assay 96 h Inhibition of wild-type EZH2 in human OCI-LY19 cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 96 hrs by ELISA assay, IC50=0.08 μM 25406853
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生物活性

產(chǎn)品描述 EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。
靶點(diǎn)
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
24 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結(jié)合到EZH2 SET結(jié)構(gòu)域的SAM口袋，是SAM競爭性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復(fù)合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內(nèi)），而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細(xì)胞，減少H3K27甲基化。對含雜合Tyr641或Ala677突變型細(xì)胞具有強(qiáng)大的殺傷力，對野生型細(xì)胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細(xì)胞周期的G1期，相應(yīng)地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細(xì)胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 生化酶學(xué)檢驗(yàn)
化合物與每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的實(shí)驗(yàn)終濃度為4 nM ) 在1X實(shí)驗(yàn)緩沖液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中溫育30分鐘。每孔10 μL底物混合物包括實(shí)驗(yàn)緩沖液3H-SAM，未標(biāo)記的SAM，加入代表組蛋白H3殘基21-44的肽（包含C-末端生物素，附加到C-末端酰胺封端的賴氨酸上），開始反應(yīng)，終反應(yīng)混合物中的每種底物都處于其各自的Km值，這種實(shí)驗(yàn)形式被稱為“平衡條件”。終濃度底物與每組酶反應(yīng)指定的甲基化狀態(tài)的底物肽在室溫下溫育90分鐘，然后每孔使用10 μL 600 μM 未標(biāo)記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃光板上，30分鐘后進(jìn)行洗滌。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 11 天
方法

根據(jù)線性對數(shù)期生長，測定每組細(xì)胞的接種密度。進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù)，實(shí)驗(yàn)第4和7天，在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中，細(xì)胞分裂回原來的接種密度。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 539.67 分子式

C32H37N5O3
CAS號(hào) 1396772-26-1 SDF Download EPZ005687 SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (50.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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