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Selinexor (KPT-330)
別名: ATG-010 中文名稱：塞利尼索
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。
Selinexor (KPT-330) Chemical Structure
CAS: 1393477-72-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.74%
99.74
Selinexor (KPT-330)相關產(chǎn)品
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| T24 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| MCF-7 | Function assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. | 30987380 |
| BT474 cells | Function assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. | 30987380 |
| J82 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| TCCSUP | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| UM-UC-3 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| MV4-11 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
| OCI-AML3 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
| THP-1 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | KPT-330作為KPT-185的臨床候選藥，對T-ALL細胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引發(fā)凋亡反應。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41細胞系生長，IC50為34-203 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41細胞系 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞系培養(yǎng)在RPMI1640培養(yǎng)基中，補充10％胎牛血清和青霉素/鏈霉素。 Cell Titer Glo 測定法用于評估DMSO或KPT-330處理的細胞生存力。細胞按每孔10000個接種在96孔板中，與DMSO或濃度不斷增加的KPT-330溫育。72 小時后，測量KPT-330處理的細胞存活率，記為對照組DMSO處理細胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆轉錄病毒表達系統(tǒng)獲得過表達BCL2的Jurkat細胞。感染BCL2或對照載體病毒的Jurkat細胞通過流式細胞儀進行排序，使用BCL2抗體，通過Western blot分析驗證BCL2的表達。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin |
|
30112106 | |
| Immunofluorescence | XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1 |
|
30349650 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28852098 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，KPT-330顯著抑制T-ALL細胞（MOLT-4）和AML細胞（MV4-11）生長，對正常造血細胞幾乎沒有毒性。[1] KPT-330處理含彌漫性人類多發(fā)性骨髓瘤（MM）骨損害的SCID小鼠，抑制MM誘導的骨溶解，并延長壽命。此外，KPT-330通過抑制RANKL誘導的NF-κB和NFATc1，直接損害破骨細胞形成和骨吸收，對成骨細胞和BMSCs影響極低。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型 |
| Dosages | 20 -25 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05952687 | Withdrawn | Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor |
St. Jude Children''s Research Hospital |
March 2024 | Phase 1 |
| NCT05698147 | Recruiting | Central Nervous System Lymphoma |
Tong Chen|Antengene Corporation|Huashan Hospital |
August 3 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05954780 | Recruiting | Multiple Myeloma |
iOMEDICO AG|Stemline Switzerland GmbH|Climedo Health GmbH |
June 28 2023 | -- |
| NCT05170789 | Withdrawn | Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma |
Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University |
April 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05201118 | Unknown status | Extramedullary Multiple Myeloma |
Chunrui Li|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.|Tongji Hospital |
January 1 2022 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 443.31 | 分子式 | C17H11F6N7O |
| CAS號 | 1393477-72-9 | SDF | Download Selinexor (KPT-330) SDF |
| Smiles | C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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