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Zolmitriptan
別名: BW-311C90 中文名稱：佐米曲普坦
Zolmitriptan(BW-311C90) 是一種選擇性5-羥色胺受體激動劑。
Zolmitriptan Chemical Structure
CAS: 139264-17-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S164903
DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Zolmitriptan 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Zolmitriptan(BW-311C90) 是一種選擇性5-羥色胺受體激動劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在靈長類動物基底動脈和人的心外膜冠狀動脈環(huán)中，Zolmitriptan產(chǎn)生濃度依賴性收縮。在轉(zhuǎn)染的CHO-K1細(xì)胞膜中，Zolmitriptan顯示人類重組5-HT1D（前5-HT1D alpha）和5-HT1B（前5-HT1D beta）受體的高親和力。[1] 在表達(dá)重組人5-HT（1B）受體的C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，Zolmitriptan以濃度依賴的方式增加I(K)（最大增加16.3％），pD(2) 值為7.03。在表達(dá)克隆的人5-HT（1B）受體的C6細(xì)胞中，Zolmitriptan誘導(dǎo)的I(K)為鈣離子螯合劑EGTA（5 mM）所抑制。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在麻醉豚鼠同側(cè)硬腦膜中，Zolmitriptan（3-30 毫克/千克，靜脈注射）在三叉神經(jīng)節(jié)的單方面電刺激前十分鐘給藥劑量依賴性抑制[125I]血漿蛋白外滲。[1] Zolmitriptan（10-1000 毫克/千克，靜脈注射）選擇性降低動靜脈-吻合（AVA）電導(dǎo)產(chǎn)生最大降低達(dá)到92.5%。Zolmitriptan也產(chǎn)生腦外電導(dǎo)的適度減少（最大減少23.9％，30 毫克/公斤，靜脈注射），但不影響大腦電導(dǎo)的影響。在麻醉貓中，Zolmitriptan（1-30 毫克/千克，靜脈注射）在耳微血管電導(dǎo)中產(chǎn)生劑量依賴性降低，它降低頸動脈微血管電導(dǎo)。[3] 在小鼠中，Zolmitriptan發(fā)揮行為上特異性抗攻擊性的影響。在小鼠中，Zolmitriptan也降低酒精加強攻擊性。[4] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06074016 | Completed | Healthy |
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA) |
July 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05019430 | Recruiting | Cocaine Use Disorder |
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky |
October 15 2021 | Early Phase 1 |
| NCT01085123 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00637286 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
July 2004 | Phase 4 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 287.36 | 分子式 | C16H21N3O2 |
| CAS號 | 139264-17-8 | SDF | Download Zolmitriptan SDF |
| Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL (198.35 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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