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ZM241385

ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。

ZM241385 Chemical Structure

ZM241385 Chemical Structure

CAS: 139180-30-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 877.27 現(xiàn)貨
50mg 3661.53 現(xiàn)貨
200mg 7183.45 現(xiàn)貨
1g 20230.23 現(xiàn)貨
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ZM241385相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。
靶點(diǎn)
adenosine A2A receptor [3]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ZM 241385對(duì)A2a受體具有高親和力。在大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤細(xì)胞膜上,ZM 241385置換NECA(5'-N-ethylcarboxamidoadenosine),pIC50為9.52[3]。ZM241385推遲缺氧去極化的出現(xiàn)(缺氧去極化與細(xì)胞損傷、死亡相關(guān))、避免突觸活性降低、保護(hù)CA1神經(jīng)元和星形膠質(zhì)細(xì)胞,使其免受傷害[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PC12細(xì)胞
濃度 1 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法 細(xì)胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385進(jìn)行24小時(shí)孵育后,將其培養(yǎng)液收集起來(lái),與130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起來(lái)。室溫30分鐘后,通過(guò)檢測(cè)其中亞硝酸鹽含量,測(cè)定NO的產(chǎn)生量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 ZM-241385顯著減弱CCPA和NECA的降壓作用,而不改變它們所誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)緩的現(xiàn)象。它能抑制腺苷受體受體激動(dòng)劑(CCPA和NECA)的心肌保護(hù)作用[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 成年Sprague-Dawley大鼠
Dosages 1.5 mg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 337.34 分子式

C16H15N7O2

CAS號(hào) 139180-30-6 SDF Download ZM241385 SDF
Smiles C1=COC(=C1)C2=NN3C(=NC(=NC3=N2)NCCC4=CC=C(C=C4)O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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