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GSK2636771

GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對(duì)PI3Kβ的選擇性比對(duì)PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比對(duì)PI3Kδ的選擇性大10倍以上。對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系敏感。

GSK2636771 Chemical Structure

GSK2636771 Chemical Structure

CAS: 1372540-25-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2612.61 現(xiàn)貨
5mg 2235.61 現(xiàn)貨
10mg 3029.66 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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GSK2636771相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對(duì)PI3Kβ的選擇性比對(duì)PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比對(duì)PI3Kδ的選擇性大10倍以上。對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系敏感。
靶點(diǎn)
PI3Kβ [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK-2636771對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有選擇性抑制活性，EC50分別為36 nM 和 72 nM。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK-2636771處理這些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 處理小鼠，不增加葡萄糖/胰島素水平。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03131908 Active not recruiting
Melanoma and Other Malignant Neoplasms of Skin|Metastatic Melanoma
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health (NIH)|Merck Sharp & Dohme LLC|GlaxoSmithKline
 July 17 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02215096 Completed
Neoplasms
GlaxoSmithKline
 November 13 2014 Phase 1
NCT01458067 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
 November 10 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 433.42 分子式

C22H22F3N3O3
CAS號(hào) 1372540-25-4 SDF Download GSK2636771 SDF
Smiles CC1=C(C=CC=C1C(F)(F)F)CN2C(=NC3=C(C=C(C=C32)N4CCOCC4)C(=O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (198.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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