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Pimecrolimus
別名: Elidel,SDZ-ASM 981 中文名稱：吡美莫司
Pimecrolimus (Elidel,ASM 981,SDZ-ASM 981)是一種抑免蛋白配體, 可以特異地與胞質(zhì)受體macrophilin-12結(jié)合；是鈣調(diào)蛋白抑制劑。
Pimecrolimus Chemical Structure
CAS: 137071-32-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Pimecrolimus相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pimecrolimus (Elidel,ASM 981,SDZ-ASM 981)是一種抑免蛋白配體, 可以特異地與胞質(zhì)受體macrophilin-12結(jié)合；是鈣調(diào)蛋白抑制劑。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pimecrolimus通過抑制磷酸酶功能阻斷T淋巴細(xì)胞激活途徑。[1] Pimecrolimus阻止細(xì)胞因子和促炎性介質(zhì)從肥大細(xì)胞中釋放。Pimecrolimus與macrophilin-12結(jié)合，形成pimecrolimus-macrophilin復(fù)合物，然后與胞質(zhì)酶鈣調(diào)磷酸酶結(jié)合。Pimecrolimus-macrophilin復(fù)合物通過抑制鈣調(diào)磷酸酶的作用，阻止活化的T細(xì)胞中核因子的細(xì)胞質(zhì)成分去磷酸化。Pimecrolimus不僅抑制肥大細(xì)胞中細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄和合成，也會通過抑制Fc∈-RI介導(dǎo)的脫粒和分泌而抑制預(yù)成形的介質(zhì)5-羥色胺和β-氨基己糖苷酶的釋放。Pimecrolimus治療引起與macrolactam靶點(diǎn)通路和炎癥相關(guān)基因的mRNA表達(dá)的強(qiáng)烈下調(diào)。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠體內(nèi)，Pimecrolimus口服后與環(huán)孢霉素A一樣有效，皮下注射后比環(huán)孢霉素A略有效。在過敏性接觸皮炎小鼠體內(nèi)，與環(huán)孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不間斷地抑制次級炎癥反應(yīng)，但是不損害初次免疫反應(yīng)。[2] 在過敏性接觸皮炎(ACD)豬模型中，Pimecrolimus與強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇氯倍他索-17-丙酸鹽同樣有效。在低鎂無毛大鼠，一個模擬急性過敏性皮炎信號的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮膚炎癥和瘙癢。在 (1)局部移植物抗宿主反應(yīng)，(2)用綿羊紅細(xì)胞形成抗體，和(3)腎移植的大鼠體內(nèi)，與他克莫司相比，Pimecrolimus僅顯示出低電勢以減弱全身免疫應(yīng)答反應(yīng)。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05439941 | Terminated | Atopic Dermatitis |
Evelo Biosciences Inc. |
June 6 2022 | Phase 2 |
| NCT01692626 | Terminated | Rash |
West Virginia University |
February 2012 | Phase 2 |
| NCT00507832 | Completed | Prurigo Nodularis |
University Hospital Muenster|Novartis Pharmaceuticals |
April 2007 | Phase 2 |
| NCT00208026 | Completed | Netherton Syndrome |
Children''s Hospital of Philadelphia|Novartis Pharmaceuticals |
September 2005 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 810.45 | 分子式 | C43H68ClNO11 |
| CAS號 | 137071-32-0 | SDF | Download Pimecrolimus SDF |
| Smiles | CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)Cl)C)O)C)OC)OC)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (123.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (123.38 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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