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Senexin A
Senexin A是有效的、選擇性的CDK8抑制劑，還抑制CDK19，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM。
Senexin A Chemical Structure
CAS: 1366002-50-7
產品質控
批次：
S852001
DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.89%
99.89
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Senexin A是有效的、選擇性的CDK8抑制劑，還抑制CDK19，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | p21可激活NF-κB依賴性的轉錄，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依賴性的共識啟動子活性。Senexin A對IPTG誘導的p21、有/或沒有p21的細胞生長、p21誘導的衰老表型沒有作用。Senexin A不影響p21對基因表達的抑制作用、不干擾p21介導的大批量有絲分裂GO目錄下的基因抑制和DNA復制。Senexin A只抑制p21誘導的轉錄、而不影響p21的其他生物效應。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP結合位點，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值為0.28 μM。在HCT116結腸癌細胞中，Senexin A抑制β-catenin依賴性的轉錄。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的強抗內皮細胞活性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MEFs | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 在條件性培養(yǎng)基促有絲分裂試驗中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin與1 μM Senexin A的組合處理MEF細胞（或不做處理），處理24小時。然后沖洗細胞，在無藥物的培養(yǎng)基中繼續(xù)培養(yǎng)48小時，收集條件性培養(yǎng)基。在培養(yǎng)基中加入A549細胞，以104細胞/孔的密度鋪于12孔板中；48小時后，用臺盼藍拒染實驗統(tǒng)計細胞數(shù)目。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | GLUT1 / GLUT3 / HK1 / HIF1A / CDK8 |
|
29117556 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | CDK8/19抑制劑Senexin A在體內可改變（逆轉）化療誘導的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制報告細胞的生長，也不具有可觀測到的毒性作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 274.32 | 分子式 | C17H14N4 |
| CAS號 | 1366002-50-7 | SDF | Download Senexin A SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (196.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 54 mg/mL (196.85 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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