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Trilostane
別名: WIN 24540 中文名稱：曲洛司坦
Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類固醇脫氫酶抑制劑，用于治療Cushing’s綜合征。
Trilostane Chemical Structure
CAS: 13647-35-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Trilostane相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類固醇脫氫酶抑制劑，用于治療Cushing’s綜合征。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Trilostane和4-Hydroxy?tamoxifen (OHT)都影響轉(zhuǎn)錄參與細胞周期調(diào)控，細胞粘附和基質(zhì)形成的基因，但是，只有12.5％的Trilostane下調(diào)的基因和9.2％上調(diào)的基因和在MCF-7細胞中類似。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Trilostane治療導致狗的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇濃度顯著下降Trilostane處理導致血漿醛固酮濃度（PAC）顯著下降，但中值血漿腎素活性（PRA（265 fmol/L/s）比治療前（115 fmol/L/s）明顯高。Trilostane同時影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)和腎素-醛固酮軸。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中，Trilostane通過飲用0.9％鹽水有效地增加收縮壓和逆轉(zhuǎn)中產(chǎn)生的高壓。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同樣有效。[3] 在所有貓中，Trilostane減少臨床癥狀和改善內(nèi)分泌試驗結(jié)果，但胰島素需求不改變，并且所有的繼續(xù)hypercortisolemia的一些跡象。[4] 在PDH犬中，Trilostane導致血清皮質(zhì)醇和醛固酮濃度的減少，雖然降低血清醛固酮濃度小于血清皮質(zhì)醇濃度。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00181597 | Completed | Prostate Cancer|Prostate Adenocarcinoma |
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi |
March 2004 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 329.43 | 分子式 | C20H27NO3 |
| CAS號 | 13647-35-3 | SDF | Download Trilostane SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (197.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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