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LDC1267
LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑，對 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分別為<5 nM，8 nM，和 29 nM。對Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性較低。
LDC1267 Chemical Structure
CAS: 1361030-48-9
產(chǎn)品質(zhì)控
LDC1267相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑，對 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分別為<5 nM，8 nM，和 29 nM。對Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性較低。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LDC1267在95個不同細胞系中適度影響其中11個細胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK細胞中，LDC1267廢止Gas6刺激的抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶結(jié)合試驗 | |||
| 對于Axl/TAM受體抑制劑的優(yōu)化，建立Axl結(jié)合試驗(HTRF 法；激酶示蹤236)。該測定基于Alexa Fluor 647標記的激酶示蹤劑236對每個結(jié)合測定中使用的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)標記的激酶的結(jié)合和取代。示蹤劑與激酶的結(jié)合使用銪(Eu)標記的抗GST抗體檢測。熒光示蹤劑和Eu標記的抗體與GST標記的激酶同時結(jié)合產(chǎn)生熒光共振轉(zhuǎn)移(FRET)信號。抑制劑與激酶和示蹤劑競爭性結(jié)合，導(dǎo)致FRET信號損失。對于試驗，化合物在20?mM HEPES，pH?8.0，1?mM DTT，10?mM MgCl2和0.01% Brij35中稀釋。然后，參與的激酶(5?nM 終濃度)，熒光示蹤劑(15?nM 終濃度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗體(2?nM 終濃度)與各自的化合物稀釋液(5?nM 到10?μM)混合，并培養(yǎng)1小時。FRET信號使用EnVision Multilabellreader 2104定量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 一組93個癌細胞系和兩個原代細胞(橫坐標，IMR90和人外周血單個核細胞) | ||
| 濃度 | ~30 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 與LDC1267培養(yǎng)72小時后，CellTiterGlow試劑用來測定與相應(yīng)DMSO對照組相關(guān)的增殖。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷B16F10黑素瘤的小鼠體內(nèi)，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增強抗轉(zhuǎn)移的NK細胞活性，并抵抗腫瘤代謝，而沒有嚴重的細胞毒性。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 小鼠 B16F10轉(zhuǎn)移性黑色素瘤模型 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 560.55 | 分子式 | C30H26F2N4O5 |
| CAS號 | 1361030-48-9 | SDF | Download LDC1267 SDF |
| Smiles | CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (178.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.56 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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