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Palonosetron

別名: RS25259, RS 25259 197 中文名稱:帕洛諾司瓊

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑,Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。

Palonosetron Chemical Structure

Palonosetron Chemical Structure

CAS: 135729-61-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 795.16 現(xiàn)貨
25mg 2375.44 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S574001 DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false 純度: 99%
99

Palonosetron相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑,Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。
靶點(diǎn)
5-HT3 receptor [2]
0.17 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Palonosetron是 一種5-HT3受體拮抗劑,具該受體具有高結(jié)合親和力,而對(duì)其他受體僅具有十分微弱的親和力或是沒有結(jié)合親和力[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Palonosetron比一代5-HT3受體拮抗劑具有更長(zhǎng)的半衰期和更高的結(jié)合親和力。對(duì)健康志愿者和癌癥患者給予靜脈注射后,palonosetron的血藥濃度從初始遞減到后面緩慢從身體中消除。給藥劑量0.3-90 μg/kg范圍內(nèi),其平均最大血漿濃度和濃度-時(shí)間曲線下的面積一般與呈劑量比例相關(guān)關(guān)系(線性)。Palonosetron的分布容積約為8.3 ± 2.5 L/kg,與血漿蛋白結(jié)合率為62%。它主要是通過腎排泄和代謝途徑從體內(nèi)消除,平均終末消除半衰期約為40小時(shí)[1]。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04486157 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
March 18 2021 Phase 1
NCT04466046 Completed
Postoperative Nausea and Vomiting
Daegu Catholic University Medical Center
September 4 2019 --
NCT03148704 Unknown status
Palonosetron
Cttq
March 8 2017 --
NCT00982995 Terminated
Nausea|Vomiting|Terminally Ill
University of Michigan Rogel Cancer Center
November 2010 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
April 2010 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 296.41 分子式

C19H24N2O

CAS號(hào) 135729-61-2 SDF --
Smiles C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( (199.04 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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