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AGI-5198

別名: IDH-C35

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一個(gè)高效的，選擇性的IDH1 R132H/R132C突變型抑制劑，IC50為0.07 μM/0.16 μM。

AGI-5198 Chemical Structure

AGI-5198 Chemical Structure

CAS: 1355326-35-0

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AGI-5198相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human U87 cells Function assay 48 h Inhibition of IDH1 R132H mutant expressed in human U87 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.07 μM 24900389
human HT1080 cells Function assay 48 h Inhibition of IDH1 R132C mutant overexpressed in human HT1080 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.48 μM 24900389
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生物活性

產(chǎn)品描述 AGI-5198 (IDH-C35) 是第一個(gè)高效的，選擇性的IDH1 R132H/R132C突變型抑制劑，IC50為0.07 μM/0.16 μM。
靶點(diǎn)
R132H-IDH1 [1]
(Cell-free assay)		 R132C-IDH1 [1]
70 nM 0.16 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AGI-5198有效抑制突變型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亞型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603膠質(zhì)瘤細(xì)胞系, 具有抗腫瘤的療效，且抑制R-2HG產(chǎn)生，這種作用具有劑量依賴性。在幾乎完全抑制R-2HG的條件下，AGI-5198誘導(dǎo)組蛋白H3K9me3的去甲基化，且誘導(dǎo)與膠質(zhì)基因分化相關(guān)的基因表達(dá)。在全基因組DNA甲基化中，抑制mIDH1受損的IDH1突變型生長(zhǎng)，但I(xiàn)DH1野生型膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)沒(méi)有明顯的變化。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) IDH 酶活性
化合物制備成10 mM儲(chǔ)存在DMSO中，在DMSO中稀釋到終濃度為50X，制備成50 μL反應(yīng)混合物。通過(guò)NADPH消耗實(shí)驗(yàn)，測(cè)量α-酮戊二酸到2-羥基戊二酸的轉(zhuǎn)化率，從而測(cè)定IDH酶活性檢測(cè)。實(shí)驗(yàn)中，反應(yīng)結(jié)束時(shí)，測(cè)量剩余的輔因子，加入催化過(guò)量的Diaphorase 和 Resazurin, 產(chǎn)生與剩余NADPH的量成比例的熒光信號(hào)。測(cè)定異檸檬酸到α-酮戊二酸的轉(zhuǎn)化率 而測(cè)定IDH酶活性。這兩種情況下，都在Ex544 Em 590處進(jìn)行Resorufin的熒光測(cè)量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 TS603
濃度 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM
孵育時(shí)間 --
方法

軟瓊脂集落形成法
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AGI-5198每天按450 mg/kg劑量處理R132H-IDH1膠質(zhì)瘤移植瘤，處理三周，抑制50-60％的生長(zhǎng)，對(duì)IDH1野生型膠質(zhì)瘤移植瘤的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。Ki-67蛋白抗體染色的AGI-5198處理的小鼠的腫瘤減少。但是空白對(duì)照組和AGI-5198處理的小鼠實(shí)驗(yàn)組中，腫瘤中裂解的caspase-3顯示無(wú)顯著差異。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models IDH1突變型膠質(zhì)瘤移植瘤
Dosages 每天150 mg/kg, 450 mg/kg
Administration 口服飼喂

化學(xué)信息&溶解度

分子量 462.56 分子式

C27H31FN4O2
CAS號(hào) 1355326-35-0 SDF Download AGI-5198 SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1C(C(=O)NC2CCCCC2)N(C3=CC(=CC=C3)F)C(=O)CN4C=CN=C4C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (51.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (30.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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